恩曲替尼(Entrectinib)用于治疗神经营养酪氨酸受体激酶(NTRK)融合阳性的晚期复发性实体肿瘤成人和儿童患者;以及用于治疗携带ROS1基因突变的转移性非小细胞肺癌。恩曲替尼是一种新型、可口服的、具有中枢神经系统活性的酪氨酸激酶抑制剂(TKI),靶向治疗携带NTRK1/2/3、ROS1和ALK基因融合突变的实体肿瘤,是临床上唯一一种被证明针对原发性和转移性CNS疾病具有疗效的TRK抑制剂,并且没有不良的脱靶活性。
ROS1阳性NSCLC患者在初诊时高达40%存在CNS转移,作为一种弱P-gp底物,恩曲替尼能更加有效地穿透血脑屏障,并保留在颅内,在预防脑转移和治疗脑转移两个角度全面提升其在晚期NSCLC患者脑保护方面的能力。基于ALKA-372-001、STARTRK-1和STARTRK-2三项研究汇总分析中,对于基线无脑转移的ROS1患者,恩曲替尼治疗12个月后,仅1%患者发生颅内转移,这提示了恩曲替尼在预防脑转移方面的有效作用。同时,对于基线具有可测量CNS病灶的患者,恩曲替尼治疗的颅内ORR可达到80%,验证了其强效控制CNS病灶的效果。
恩曲替尼(Entrectinib)代表了一种独特的癌症治疗方法,可以针对一系列难以治疗和罕见的NTRK融合阳性肿瘤,以及ROS1阳性的非小细胞肺癌的治疗,通过将全面的基因组分析与可行的靶向治疗相结合,此疗法正在推进个性化治疗的目标,为每位患者找到合适的治疗方法。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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