阿可替尼是BTK的小分子抑制剂。阿卡替尼及其活性代谢物ACP-5862在BTK活性位点与半胱氨酸残基形成共价键，导致BTK酶活性受到抑制。在非临床研究中，阿卡替尼抑制BTK介导的下游信号蛋白CD86和CD69的激活，并抑制小鼠异种移植模型的恶性B细胞增殖和肿瘤生长。美国FDA批准阿卡替尼用于治疗患有慢性淋巴细胞白血病（CLL）的成人患者。
单臂ACE-CL-001 II期临床试验，研究了阿可替尼(每天两次100mg[n=62]或每天一次200mg[n=37])在未经治疗的CLL患者中的安全性和有效性。接受200mg剂量方案的患者改用100mg方案，中位随访时间超过4年(4.4年)。数据显示，患者的总缓解率为97%(完全缓解为7%，部分缓解为90%)，安全性持续时间较长。4.4年后，仍有86%的CLL患者接受阿卡替尼作为一线单药疗法。淋巴瘤：LY-004试验共纳入124例MCL患者，他们之前至少接受过一次治疗。所有患者每次接受阿卡替尼100毫克，每日两次，直到疾病进展或不可接受的毒性。试验的主要疗效指标为客观缓解率（ORR）。试验结果表明，两组患者（研究者评估vs独立审查委员会评估）的ORR为81%vs80%，CR（完全缓解）为40%vs40%，PR（部分缓解）为41%vs40%，中位DOR（反应持续时间）均未达到。
阿可替尼的安全性和耐受性也在临床试验中得到了验证。大多数患者在接受阿可替尼治疗时，并未出现严重的不良反应。像所有药物一样，阿可替尼也可能引起一些副作用，如感染、出血和心脏问题等。因此，在使用阿可替尼时，需要密切监测患者的反应，并根据需要进行适当的调整。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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