劳拉替尼是第三代ALK酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，用于治疗ALK阳性转移性非小细胞肺癌。劳拉替尼获得美国FDA批准。随后获得欧洲药品管理局EMA批准用于既往接受过治疗的晚期ALK阳性转移性非小细胞肺癌，又扩大批准范围，将劳拉替尼作为晚期ALK阳性非小细胞肺癌的一线治疗选择。
劳拉替尼是一种新型的第三代酪氨酸激酶抑制剂（TKI），它的主要靶点是间变性淋巴瘤激酶（ALK）和受体酪氨酸激酶c-ros原癌基因1（ROS1）。这种药物的设计目的是为了克服传统ALK/ROS TKI的耐药性，并克服由于血脑屏障导致的对中枢神经系统转移的疗效有限的问题。
一项I/II期临床试验（B7461001）结果。这是一项非随机，剂量递增，多队列，多中心的Ⅱ期临床研究。在这项试验中，招募了215例既往接受过≥1种ALK抑制剂治疗的ALK+非小细胞肺癌患者，69%的患者有过脑转移病史。总体患者的有效率为48%（95%CI:42%,55%），中位DoR（缓解持续时间）为12.5个月(95%CI,8.4-23.7)，颅内缓解率为60%（95%CI 49%,70%）。
患者对第一代ALK抑制剂克唑替尼耐药后，疾病进展最常见的部位是中枢神经系统。这是因为克唑替尼的血脑屏障通透性很低，药物在脑部的浓度也很低，没法有效的抑制肿瘤细胞。于是，脑部就成了肿瘤细胞的避难所。因为血脑屏障的存在，中枢神经系统复发转移成了ALK阳性患者治疗的痛点和难点。和克唑替尼不同，劳拉替尼具有良好的血脑通透性，可以很好的通过血脑屏障，更有效地控制脑部病灶，如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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