索托拉西布（AMG 510）也被称为Lumakras是全球首款针对KRAS G12C突变的小分子抑制剂。该药物通过共价结合KRAS G12C中的半胱氨酸，使KRAS蛋白失去功能，从而抑制异常信号传导，减少肿瘤细胞的生长和扩散。这一创新性的药物于2021年5月28日获得美国食品和药品管理局（FDA）的批准，用于治疗经过至少一次系统治疗后仍有疾病进展的KRAS G12C突变型局部晚期或转移性NSCLC患者。

　　显著的临床疗效

　　索托拉西布的临床试验结果显示了其显著的疗效。在CodeBreaK 100临床试验中，研究人员对124名KRAS G12C突变的NSCLC患者进行了评估。这些患者之前已经接受过免疫检查点抑制剂和/或铂类化疗，但疾病仍然恶化。结果显示，接受索托拉西布治疗的患者总缓解率（ORR）为36%，疾病控制率（DCR）为81%，中位缓解持续时间为10个月。这些数据表明，索托拉西布能够显著改善患者的临床结局，延长生存期，减轻痛苦。

　　此外，索托拉西布在多种突变晚期实体瘤中也有应答，其中NSCLC应答最佳。在另一项临床试验中，索托拉西布治疗的NSCLC患者的12个月无进展生存率可以达到24.8%，显著高于传统化疗药物多西紫杉醇组的10.1%。这些数据进一步证明了索托拉西布在KRAS突变阳性NSCLC治疗中的优越性。

　　高度特异性和安全性

　　索托拉西布是一种高度特异性的药物，只针对KRAS G12C突变的肿瘤细胞，不影响正常细胞，因此可以减少毒副作用和提高疗效。该药物通过口服给药，方便患者服用，不需要静脉注射或输液，提高了患者的依从性和生活质量。同时，索托拉西布的安全性也得到了临床验证。在推荐剂量范围内，副作用较低，无严重和致命的治疗相关不良事件。主要副作用包括腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心、疲劳、肝脏损伤和咳嗽等，但大多数患者可以耐受。

　　KRAS突变是非小细胞肺癌中最常见的驱动突变之一，约占晚期NSCLC病例的14%。然而，由于KRAS基因缺乏适合传统小分子结合的口袋状蛋白质结构，长期以来没有有效的靶向药物。索托拉西布的问世打破了这一困境，为KRAS突变阳性的NSCLC患者提供了新的治疗选择。它不仅提高了患者的生存率和生活质量，还减轻了患者的经济负担和心理压力。

　　索托拉西布的成功上市为KRAS突变癌症的治疗带来了新的希望。未来，随着更多临床试验的开展和药物研发的深入，索托拉西布有望在更多类型的癌症治疗中发挥作用。同时，我们也期待更多的创新药物问世，为癌症患者提供更多、更好的治疗选择。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击扩展阅读：肺癌新靶向药索托拉西布(LUMAKRAS/SOTORASIB)的治疗效果和副作用说明

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