阿达格拉西布（KRAZATI/ADAGRASIB）一款口服的不可逆KRAS G12C抑制剂，特别是在针对晚期转移性结直肠癌（CRC）患者的治疗中，其独特的机制和显著的疗效为患者带来了新的希望。KRAS是结直肠癌中最为常见的突变类型之一，其阳性率可以达到32%至40%。KRAS G12C突变更是这一类型中的关键突变，约占所有KRAS突变的比例较高。KRAS突变一直是靶向治疗中的难题，因为传统的EGFR抑制剂（如帕尼单抗和西妥昔单抗）在KRAS突变的患者中疗效显著降低，甚至可能导致耐药。

　　阿达格拉西布通过与KRAS G12C中的突变半胱氨酸共价结合，使突变的KRAS蛋白失活，从而阻断下游的致癌信号传导。这种独特的机制使得阿达格拉西布能够针对KRAS G12C突变的患者产生显著的治疗效果。

　　临床试验数据

　　阿达格拉西布在多项临床试验中展现出了对晚期转移性结直肠癌患者的显著疗效。例如，在KRYSTAL-1试验中，阿达格拉西布单药治疗KRAS G12C突变结直肠癌患者的整体缓解率为22%，疾病控制率高达87%。而当阿达格拉西布与EGFR抑制剂西妥昔单抗联合使用时，整体缓解率更是提升至34%（也有数据指出为39%），疾病控制率达到了100%。

　　特别值得注意的是，在联合治疗方案中，患者的中位无进展生存期达到了6.9个月，中位总生存期更是延长至15.9个月，这对于晚期结直肠癌患者来说无疑是一个重大的突破。此外，联合方案的中位缓解持续时间为5.8个月，85%的患者疾病得到了有效控制。

　　安全性和耐受性

　　尽管阿达格拉西布在疗效上表现优异，但其安全性和耐受性也是医生和患者关注的重要方面。阿达格拉西布最常见的不良反应包括恶心、呕吐、腹泻、关节痛、肌肉酸痛、头痛、肝功能异常、疲劳和皮疹等，且大多数为中度，严重不良反应发生率为52%。因此，在使用阿达格拉西布时，需要密切监测患者的身体状况，并适时调整剂量或中断用药。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击扩展阅读：阿达格拉西布(KRAZATI/ADAGRASIB)的主要功效和作用有哪些？

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