图卡替尼商品名为TUKYSA，由美国Seagen生物技术公司开发。该药物最初于2020年被美国食品药品监督管理局（FDA）批准用于治疗HER2阳性转移性乳腺癌，并在随后的临床试验中表现出了卓越的效果。2023年1月，FDA进一步批准图卡替尼与曲妥珠单抗联合用于既往治疗过的RAS野生型HER2阳性转移性结直肠癌，这标志着图卡替尼在治疗转移性结直肠癌方面取得了重要突破。

　　对HER2阳性转移性结直肠癌的疗效

　　临床数据支持

　　图卡替尼在治疗HER2阳性转移性结直肠癌中的疗效得到了多项临床试验的支持。FDA的批准基于HER2CLIMB研究的子分析，该研究招募了包括进展期或稳定脑转移患者在内的612名HER2阳性转移性乳腺癌患者。虽然该研究主要针对乳腺癌，但其数据也揭示了图卡替尼在HER2阳性结直肠癌中的潜力。

　　进一步地，FDA批准图卡替尼用于结直肠癌的适应症是基于对RAS野生型、HER2阳性不可切除或转移性结直肠癌患者的疗效评估。这些患者在接受基于氟嘧啶、奥沙利铂和伊立替康的化疗后病情进展，而图卡替尼与曲妥珠单抗的联合治疗显著改善了这些患者的肿瘤缓解率和缓解持久性。

　　机制与优势

　　图卡替尼作为HER2拮抗剂，通过抑制HER2蛋白激酶的活性，阻断HER2阳性癌细胞的信号传导途径，从而抑制癌细胞的生长和分裂。这一机制使得图卡替尼在HER2阳性癌症的治疗中具有独特优势。此外，图卡替尼的口服给药方式方便患者自我管理，且相比其他药物，其耐受性更好，不良反应相对较轻，大部分不良反应可以通过适当的管理和调整用药剂量来控制。

　　特定患者群体的疗效

　　图卡替尼在特定患者群体中的疗效尤为显著。例如，对于HER2阳性且伴有脑转移的患者，图卡替尼联合曲妥珠单抗和卡培他滨的治疗方案显著延长了颅内无进展生存期（CNS-PFS）和总生存期（OS）。这一结果提示，图卡替尼在治疗伴有脑转移的HER2阳性癌症患者中具有独特的优势。

　　剂量与给药方法

　　图卡替尼的推荐剂量是300mg口服每天两次，与曲妥珠单抗和卡培他滨联用直至疾病进展或不可接受的毒性。建议患者整个吞服图卡替尼片剂，不要咀嚼、压碎或分开。同时，患者应在每天同一时间服用，间隔约12小时，无论是否进餐。对于严重肝受损患者（Child-Pugh C），剂量应减少至200mg，每日两次。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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