EGFR(表皮生长因子受体)基因突变是非小细胞肺癌的主要驱动基因之一,其中EGFR外显子20插入突变在西方人群中约占NSCLC患者的1-2%,在亚洲人群中更为常见,约占4%-12%。这类患者对传统的TKI(酪氨酸激酶抑制剂)疗法不敏感,治疗效果不佳,亟需新的靶向药物。莫博替尼(Mobocertinib,TAK-788)正是在这一背景下应运而生,成为首个专为EGFR外显子20插入突变的非小细胞肺癌患者设计的口服靶向药。
2021年9月15日,美国FDA加速批准了莫博替尼(Exkivity)用于治疗在含铂化疗治疗期间或治疗后进展的局部晚期或转移性、EGFR外显子20插入突变阳性的非小细胞肺癌成年患者。这一批准基于EXKIVITY 1/2期临床试验的结果,该试验纳入了114名先前接受过铂类化疗的EGFR外显子20插入突变NSCLC患者。结果显示,总体反应率(ORR)为28%,中位反应持续时间(DoR)达到17.5个月,展现了良好的疗效和持久的疾病控制。
莫博替尼的治疗优势
精准靶向:莫博替尼是一种不可逆的酪氨酸激酶抑制剂,可选择性靶向并抑制EGFR外显子20插入突变,从而精准打击肿瘤细胞,减少对正常细胞的损伤。
疗效显著:临床试验数据显示,莫博替尼在治疗EGFR外显子20插入突变的NSCLC患者中,不仅总体反应率高,而且反应持续时间长,为患者带来了显著的生存获益。
良好的安全性:尽管莫博替尼可能引起一些不良反应,如腹泻、皮疹、恶心等,但大多数反应为轻至中度,且可通过调整剂量或停药来管理。同时,莫博替尼在临床试验中未出现严重的心脏毒性,安全性相对较好。
口服给药:莫博替尼为口服制剂,患者可在家中自行服用,无需频繁前往医院,提高了治疗的便捷性和患者的依从性。
随着莫博替尼在中国市场的成功上市(商品名:安卫力),国内EGFR外显子20插入突变的NSCLC患者将有更多治疗选择。同时,全球范围内针对EGFR外显子20插入突变的新药研发也在不断推进,如伏美替尼、IMT101、舒沃替尼等,这些新药的出现将进一步丰富NSCLC的治疗手段,提高患者的生存质量。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击扩展阅读:莫博塞替尼/莫博替尼(MOBOCERTINIB)治疗EGFR外显子20插入突变肺癌功效怎么样?