尼达尼布(Nintedanib),商品名为维加特(Ofev),是一种具有抗纤维化和抗炎活性的小分子酪氨酸激酶抑制剂。尼达尼布是一种化学名为1H-吲哚-6-羧酸,2,3-二氢-3-[[[4-[甲基[(4-甲基-1-哌嗪基)乙酰基]氨基]苯基]氨基]苯基亚甲基]-2-氧-,甲酯,(3Z)-的化合物,其分子式为C31H33N5O4,分子量为539.62500。临床上,尼达尼布主要用于治疗特发性肺纤维化(IPF),但近年来,其在治疗SSc-ILD方面也取得了显著进展。
尼达尼布的作用机制
尼达尼布作为多激酶的抑制剂,能够同时阻断血小板源性生长因子受体(PDGFR)、血管内皮生长因子受体(VEGFR)和成纤维细胞生长因子受体(FGFR)所介导的相关信号通路。这些信号通路在肺纤维化的过程中起着关键作用,通过干扰这些信号通路,尼达尼布能够显著减少纤维化的过程,从而改善肺功能,减少症状和延缓病情恶化。
尼达尼布在SSc-ILD中的应用
系统性硬化症(SSc)是一种自身免疫性疾病,可累及全身多个系统,其中SSc-ILD是其最常见的肺部并发症之一。SSc-ILD患者肺部出现结缔组织增生和纤维化,导致肺功能下降,出现呼吸困难、咳嗽等症状。尼达尼布通过其抗纤维化和抗炎作用,能够减缓SSc-ILD患者的肺功能下降速度,提高患者的生活质量。
在临床试验中,尼达尼布已被证明能够显著降低SSc-ILD患者的肺功能年下降率,并改善患者的呼吸困难评分和实验室指标。这些结果表明,尼达尼布在治疗SSc-ILD方面具有显著疗效。
用药注意事项
尽管尼达尼布在治疗SSc-ILD中显示出显著疗效,但其使用过程中仍需注意以下几点:
剂量和用法:尼达尼布应与食物同服,并用液体完全吞下,不得咀嚼或压碎。推荐剂量为每次150 mg,每日两次,给药间隔约为12小时。根据患者耐受程度,剂量可调整至每次100 mg,每日两次。
肝功能监测:尼达尼布可能对肝功能产生一定影响,因此在治疗开始前及给药过程中需定期检查肝功能。一旦出现肝功能异常,应降低剂量或停药。
不良反应管理:尼达尼布使用过程中可能出现腹泻、恶心、呕吐等不良反应。这些反应通常可以通过调整剂量或暂时中断给药来管理。
特殊人群用药:对于妊娠期女性、肝功能不全患者以及儿童,尼达尼布的使用需特别谨慎,并在医生指导下进行。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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