凡德他尼（Vandetanib）是一种合成的苯胺喹唑啉化合物，分子式为C22H24BrFN4O2，分子量为475.35400。最初，凡德他尼被美国食品和药品监督管理局（FDA）批准用于治疗没有手术资格和疾病正在生长或引起症状的晚期（转移）髓样甲状腺癌成年患者。然而，在肺癌治疗领域，凡德他尼也逐渐展现出了其独特的优势。

　　凡德他尼是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，可同时作用于肿瘤细胞中的EGFR（表皮生长因子受体）、VEGFR（血管内皮生长因子受体）和RET酪氨酸激酶。这种多靶点联合阻断信号传导的特性，使凡德他尼成为一种多通道肿瘤信号传导抑制剂。此外，凡德他尼还能选择性地抑制其他酪氨酸激酶以及丝氨酸/苏氨酸激酶，从而更全面地抑制肿瘤的生长和扩散。

　　凡德他尼在RET阳性晚期肺癌中的应用

　　RET重排是非小细胞肺癌中较为少见的疾病变异，但已有大量研究表明，RET阳性患者在使用RET抑制剂治疗中能够获得显著的临床益处。凡德他尼作为一种多靶点TKI，对RET阳性的晚期非小细胞肺癌患者显示出了良好的治疗效果。

　　临床试验数据

　　在一项针对凡德他尼治疗RET阳性晚期非小细胞肺癌的II期临床试验（LURET研究）中，共纳入了19例RET阳性的晚期非小细胞肺癌患者，接受凡德他尼300mg每天一次的持续治疗。结果显示，患者的有效率达到了53%，无进展生存期（PFS）中位值为6.5个月，总生存期（OS）中位值为13.5个月，12个月的OS率为52.6%。

　　另一项研究则历时两年，共寻找到34位RET重排阳性的非小细胞肺癌患者，其中19人接受了凡德他尼治疗。结果显示，9名患者的病情得到了缓解，17名患者的病情得到了控制，大多数患者（16人）的肿瘤表现出不同程度的缩小，其中7位患者的肿瘤缩小超过50%。

　　亚组分析

　　根据RET融合形式进行的亚组分析显示，KIF5B-RET融合患者的PFS和OS分别为2.9个月和10.5个月，而CCDC6-RET融合患者的PFS和OS分别为8.4个月和NR（未达到）。这表明，CCDC6-RET亚型对凡德他尼的敏感性显著高于KIF5B-RET亚型的非小细胞肺癌患者。

　　凡德他尼的毒副作用

　　尽管凡德他尼在治疗RET阳性晚期肺癌中显示出显著的效果，但其也伴随着一定的毒副作用。最常见的毒副作用包括腹泻、皮疹、恶心、高血压、厌食、无症状的QT间期延长和蛋白尿等。随着剂量的增加，还可能出现低磷酸盐血症、毛囊炎、转氨酶升高、非特异性肠梗阻、血小板减少、充血性心衰、深静脉血栓、肺栓塞等严重不良反应。因此，在使用凡德他尼时，必须严格遵循医嘱，并在有经验的肿瘤医生指导下进行。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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