卡博替尼是由美国Exelixis公司研发的一种小分子多靶点TKI,可靶向MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT等多个基因。这些基因在肿瘤的发生、发展和转移过程中发挥重要作用。卡博替尼通过抑制这些基因的酪氨酸激酶活性,阻断肿瘤细胞的增殖、迁移和血管生成,从而达到抗肿瘤的效果。这一机制使得卡博替尼在治疗EGFR突变且伴有RET融合的NSCLC患者中显示出显著疗效。
临床试验结果
临床试验结果显示,卡博替尼在治疗这类患者中显示出较高的疾病控制率和缓解率。在一项纳入12例接受过奥希替尼治疗后检测到RET融合的肺癌患者的研究中,评估了卡博替尼联合奥希替尼的治疗效果,结果显示客观缓解率达50%,中位持续缓解时间为7.4个月。这一数据表明,卡博替尼对于克服EGFR靶向药物的耐药性和提高患者生存期具有积极作用。
具体案例
一名46岁的女性患者,从不吸烟,最初出现咳嗽和声音嘶哑2个月。计算机断层扫描(CT)显示右下叶肿块,涉及肺门、纵隔、气管旁和双侧锁骨上淋巴结。进一步检测发现患者存在EGFR外显子19缺失的腺癌,并同时存在RET融合。在服用阿法替尼后,患者开始接受卡博替尼治疗,病情得到显著改善,肿瘤明显缩小,呼吸困难等症状得到缓解。这一案例进一步证实了卡博替尼在治疗EGFR突变且伴有RET融合的NSCLC患者中的疗效。
安全性与耐受性
卡博替尼作为一种新型靶向药物,虽然疗效显著,但也存在一些不良反应。常见的不良反应包括腹泻、口腔炎等。此外,该药物在老年人和轻度至中度肝、肾受损患者中的安全性和疗效与年轻患者相当,但在严重肝受损患者中应慎用。在服用卡博替尼时,还需注意避免与强效CYP3A4抑制剂等药物同时使用,以免发生药物相互作用。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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