卡马替尼（Capmatinib）是由因塞特（Incyte）公司原研、诺华（Novartis AG）公司开发的口服MET抑制剂。该药物于2020年5月6日获得美国食品药品监督管理局（FDA）的加速批准，用于治疗携带MET 14外显子跳跃突变的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）成年患者，商品名为Tabrecta。卡马替尼的上市标志着MET抑制剂在治疗非小细胞肺癌领域取得了重要突破。

　　MET 14外显子跳跃突变与肺癌

　　研究显示，MET 14外显子跳跃突变是非小细胞肺癌发生的重要分子机制之一，尤其在晚期非小细胞肺癌患者中具有较高的突变率。MET第14号外显子跳变会导致蛋白质中的调控域缺失，从而降低其负调控能力，使下游MET信号转导增加，进而促进肿瘤的发生和发展。这种突变的患者通常预后较差，生存期短且肿瘤进展风险高。

　　卡马替尼的治疗效果

　　卡马替尼通过特异性地抑制MET信号通路，阻断由肝细胞生长因子（HGF）结合或MET扩增引发的MET磷酸化，以及抑制MET介导的下游信号蛋白磷酸化和依赖MET的癌细胞增殖与存活，从而达到治疗肿瘤的目的。

　　在多项临床研究中，卡马替尼展现了优异的抗肿瘤效果。例如，一项多队列2期研究评估了卡马替尼对MET失调非小细胞肺癌患者的治疗效果。结果显示，在MET 14外显子跳越突变的非小细胞肺癌患者中，既往接受过一线或二线治疗的患者中总缓解率为44%，而既往未接受过治疗的患者中总缓解率高达68%。中位缓解持续时间分别为9.7个月和16.6个月。这些数据表明，卡马替尼对具有MET 14外显子跳越突变的晚期非小细胞肺癌患者，尤其是未接受过治疗的患者，具有显著的抗肿瘤效果。

　　最新临床数据与指南推荐

　　随着临床研究的不断深入，卡马替尼的治疗效果得到了进一步验证。最新数据显示，卡马替尼治疗未经治疗的肺癌患者缓解率（ORR）为67.9%，中位无进展生存期（PFS）为12.4个月，中位总生存期（OS）为20.8个月。这些数据进一步证实了卡马替尼在治疗MET 14外显子跳跃突变非小细胞肺癌患者中的有效性。

　　目前，国内外指南均推荐所有晚期非小细胞肺癌患者在诊断时常规进行MET 14外显子跳跃突变检测。对于局部晚期及转移性MET 14外显子跳跃突变的非小细胞肺癌患者，卡马替尼已成为优先选择的靶向治疗药物之一。

　　副作用与安全性

　　尽管卡马替尼在治疗MET异常晚期非小细胞肺癌中展现出良好的疗效，但其使用过程中也存在一定的副作用。常见的副作用包括消化系统反应（如口腔咽部干燥、食欲下降、腹泻等）、皮肤反应（如光敏性皮疹）以及神经精神系统症状（如头晕、嗜睡等）。因此，在使用卡马替尼时，需密切监测患者的不良反应情况，并根据患者具体情况调整治疗方案。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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