NTRK基因全称神经营养因子受体酪氨酸激酶,包含NTRK1、NTRK2和NTRK3三个基因,它们编码的蛋白在多种肿瘤中发挥着重要作用。当NTRK基因与其他基因发生融合时,会导致癌细胞的异常增殖和肿瘤的发生。NTRK基因融合在肺癌、黑色素瘤、乳腺癌等多种肿瘤中均有发现,尤其是肺癌中,NTRK基因融合被视为一种重要的治疗靶点。
拉罗替尼的作用机制
拉罗替尼是一种靶向治疗药物,主要作用于NTRK基因融合所编码的蛋白质分子,通过高度特异性结合并阻断其下游信号传导,从而抑制肿瘤细胞的生长与增殖。这一作用机制使得拉罗替尼不局限于特定的肿瘤类型,而是对携带NTRK基因融合的多种实体瘤均表现出显著疗效。
拉罗替尼在NTRK阳性肺癌中的疗效
自拉罗替尼被FDA批准上市以来,多项临床试验数据表明其在NTRK融合阳性肺癌患者中的治疗效果显著。例如,在SCOUT、NAVIGATE和LOXO-TRK-14001等临床研究中,拉罗替尼的总体反应率(ORR)达到了75%至80%,这一数据远超传统治疗手段。
特别值得一提的是,拉罗替尼在晚期肺癌患者中的表现尤为突出。即便是在出现脑转移的情况下,拉罗替尼的反映率依然很高,并且持久性良好。在针对NTRK+肺癌患者的专门分析中,数据显示客观缓解率高达73%,且缓解持续时间长达33.9个月,无进展生存期达到35.4个月,总生存期更是超过了40个月。这些数据无疑为晚期肺癌患者带来了极大的鼓舞。
安全性与不良反应
尽管拉罗替尼的疗效显著,但其安全性也不容忽视。临床试验中,拉罗替尼的常见不良反应包括疲劳、恶心、头晕、呕吐等,其中部分患者可能出现3级或更高级别的不良反应,如AST和ALT升高。但总体来说,大多数不良反应为轻至中度,且可通过调整用药剂量或停药来管理。此外,患者在服药期间应避免自行更改用药量或停药,以免病情进一步加重。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击扩展阅读:拉罗替尼/拉克替尼(LAROTRECTINIB/VITRAKVI)专门用于治疗肿瘤中存在神经营养性酪氨酸受体激酶?