达拉非尼是一种高选择性的BRAF激酶抑制剂，主要通过特异性地阻断BRAF蛋白的活性，从而抑制肿瘤细胞的增殖和存活。BRAF基因是丝裂原活化蛋白激酶（MAPK）通路的关键分子，其突变会导致MAPK下游细胞信号转导通路的持续激活，促使细胞过度增殖并发生恶性转化。BRAF V600突变在多种肿瘤中均有发现，其中约2%的非小细胞肺癌（NSCLC）患者携带此突变。达拉非尼通过与BRAF激酶的ATP结合位点形成氢键和疏水相互作用，有效抑制其活性，进而阻断肿瘤细胞的信号通路，达到抗肿瘤的目的。

　　临床试验结果

　　多项国际多中心、随机、开放标签的临床试验已充分证明了达拉非尼在治疗BRAF V600突变晚期肺癌中的显著疗效。例如，一项发表在《柳叶刀》上的II期临床试验，纳入84名BRAF突变晚期NSCLC患者，接受达拉非尼单药治疗，结果显示客观缓解率为33%，中位无进展生存时间为5.5个月。另一项III期临床试验，研究达拉非尼联合曲美替尼（MEK抑制剂）在BRAF V600E突变NSCLC患者中的疗效，结果显示联合用药组的客观缓解率高达63%，中位无进展生存期为9.7个月，显著优于单药治疗组。

　　临床应用与推荐

　　基于这些积极的临床试验结果，达拉非尼及其联合用药方案已被多个国家和地区的监管机构批准用于治疗BRAF V600突变晚期肺癌。美国国家综合癌症网络和欧洲医学肿瘤学会NSCLC指南，以及中国临床肿瘤学会NSCLC诊疗指南均将达拉非尼联合曲美替尼作为BRAF V600突变晚期肺癌的首选治疗方案。

　　达拉非尼的推荐剂量为150mg，每日两次，空腹服用，与饮食间隔至少1小时。对于联合用药方案，曲美替尼的推荐剂量为2mg，每日一次，同样空腹服用。用药过程中，临床医师需密切监测患者的不良反应，包括发热、疲乏、消化道不适和皮肤反应等，确保安全有效地管理这些不良反应。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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