胃肠道间质瘤（GIST）是胃肠道最常见的间充质肿瘤之一，主要发生在胃和小肠，少数出现在大肠、直肠和食道。GIST的治疗一直是医学界关注的重点，尤其是针对晚期和难治性GIST患者的治疗选择。比美替尼（MEKTOVI）是由Array BioPharma公司研发的一款丝裂原激活的细胞外信号调节激酶（MEK）活性的可逆抑制剂。它主要通过抑制MEK1和MEK2的活性，阻断信号通路向下游传导，从而抑制肿瘤细胞的增殖。

　　MEK蛋白作为多种癌症的治疗靶点，已被证实对黑色素瘤等多种癌症具有显著的抑制作用。此外，比美替尼还可与其他药物如伊马替尼（Imatinib）联合使用，发挥协同作用，提高治疗效果。

　　比美替尼在晚期GIST中的应用

　　联合伊马替尼治疗晚期GIST

　　比美替尼与伊马替尼的联合使用在治疗晚期GIST中表现出色。伊马替尼作为晚期GIST的一线标准治疗药物，虽然疗效显著，但耐药性仍然是一个亟待解决的问题。临床试验表明，比美替尼联合伊马替尼能够显著提高晚期GIST患者的疗效。

　　一项Ib期临床试验评估了伊马替尼和比美替尼联合用药在伊马替尼耐药的晚期GIST患者中的安全性和早期疗效信号。结果显示，该组合疗法在SDH缺陷型GIST中表现出令人鼓舞的活性，其中一名难治性转移性SDH缺乏性GIST患者获得了出色的病理反应和持久的临床获益。此外，该组合疗法毒性可控，最常见的3级或4级毒性包括无症状的肌酸磷酸激酶升高、低磷血症、贫血等。

　　另一项II期临床试验则评估了比美替尼联合伊马替尼在初治晚期GIST患者中的效果。该研究招募了50名患者，其中42名对疗效具有可评估性。结果显示，组合疗法的最佳总体缓解率达到了69%，且毒性可控。这一结果表明，比美替尼联合伊马替尼作为一线治疗策略，在晚期GIST患者中具有显著的治疗效果。

　　对SDH缺陷型GIST的疗效

　　SDH缺陷型GIST是一种特殊的GIST类型，对伊马替尼等酪氨酸激酶抑制剂（TKI）具有原发性耐药性。然而，临床试验表明，比美替尼联合伊马替尼在SDH缺陷型GIST中显示出一定的疗效。例如，在Ib期临床试验中，SDH缺乏性GIST患者的中位无进展生存期（mpFS）达到了45.1个月，且未观察到意外的毒性。这一结果提示，比美替尼联合伊马替尼可能是SDH缺陷型GIST患者的一种有效治疗选择。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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