索托拉西布是一种针对KRAS G12C突变的特异性抑制剂。KRAS G12C是Ras GTP酶的一种肿瘤基因突变的类型，该突变在多种实体瘤中普遍存在，包括结直肠癌。索托拉西布能够与KRAS G12C独特的半胱氨酸形成不可逆的共价键，从而将蛋白质锁定在不活跃的状态，阻断下游信号转导，抑制细胞生长并促进细胞凋亡。索托拉西布仅在KRAS G12C肿瘤细胞系中发挥作用，对野生型KRAS无影响，因此其脱靶活性较小。

　　索托拉西布在结直肠癌中的疗效

　　多项研究表明索托拉西布在治疗KRAS G12C突变型结直肠癌中表现出显著的疗效。特别是2023年12月7日公布的一项3期临床试验结果，更是为这一结论提供了有力证据。该试验将患者随机分为三组：960mg索托拉西布联合帕尼单抗组、240mg索托拉西布联合帕尼单抗组和标准治疗组（曲氟尿苷-替匹拉西或瑞格非尼）。结果显示，960mg组的中位无进展生存期达到了5.6个月，显著优于标准治疗组的2.2个月。此外，960mg组的疾病进展或死亡风险比也降低到了0.49，客观缓解率为26.4%，而标准治疗组则无客观缓解。这些数据表明，索托拉西布联合帕尼单抗在化学难治性转移性结直肠癌患者中表现出了显著的优势，能够显著延长患者的无进展生存期。

　　不良反应与安全性

　　尽管索托拉西布在结直肠癌治疗中表现出了显著的疗效，但其不良反应也需引起关注。根据临床试验数据，治疗相关的不良事件主要为皮肤相关毒性作用和低镁血症。3级或以上的不良事件发生率在960mg组中为35.8%，略高于标准治疗组的43.1%。然而，这些不良反应大多是可管理的，通过适当的剂量调整或对症治疗可以得到缓解。此外，患者在使用索托拉西布期间还需要定期监测肝功能，以预防潜在的肝毒性。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击扩展阅读：肺癌新靶向药索托拉西布(LUMAKRAS/SOTORASIB)的治疗效果和副作用说明

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