拉克替尼是一种口服的选择性酪氨酸激酶抑制剂,主要针对NTRK基因家族的融合突变。NTRK基因全称叫做神经营养蛋白激酶,是神经生长因子的受体,在正常情况下参与调控神经元的生长、发育和维持。然而,当NTRK基因发生融合突变时,会激活下游的PI3激酶、RAS/MAPK/ERK通路等,从而促进肿瘤细胞的生长和扩散。拉克替尼通过抑制NTRK激酶活性,阻断这一关键信号通路,进而达到控制肿瘤生长的目的。
临床试验数据
多项临床试验数据表明,拉克替尼在治疗NTRK融合突变阳性的肺癌患者中具有卓越的有效性。例如,一项发表在《JCO Precision Oncology》上的研究分析了拉克替尼在NTRK+肺癌患者中的两项全球、多中心临床试验数据。结果显示,在已治疗的20名NTRK融合阳性肺癌患者中,15名可评估患者的总缓解率(ORR)高达73%,其中1名患者完全缓解,10名患者部分缓解,3名患者病情稳定,仅1名患者病情进展。此外,这些患者的缓解持续时间长达33.9个月,无进展生存期达35.4个月,总生存期更是达到了40.7个月,显著延长了晚期患者的生存期。
对脑转移患者的疗效
值得注意的是,拉克替尼在治疗伴有脑转移的NTRK融合阳性肺癌患者中也表现出了强大的疗效。在基线脑转移患者中,客观缓解率达到了63%,显示出其强大的入脑活性。这意味着拉克替尼不仅能有效控制原发肿瘤,还能有效缓解脑转移病灶,为患者带来全面的治疗效益。
安全性与耐受性
除了显著的有效性外,拉克替尼还具有良好的安全性和耐受性。在临床试验中,患者对于拉克替尼的耐受性普遍较好,不良反应相对较少。大多数不良反应为1级或2级,且没有意外或新的不良反应发生。尽管有少数患者出现3级不良反应,但这些不良反应大多与拉克替尼相关度不高,且没有患者因不良反应而永久停用药物。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击扩展阅读:拉罗替尼/拉克替尼(LAROTRECTINIB/VITRAKVI)专门用于治疗肿瘤中存在神经营养性酪氨酸受体激酶?