阿达格拉西布（Adagrasib），商品名为KRAZATI，是由美国生物制药公司Mirati Therapeutics（现已被百时美施贵宝公司收购）研发的一款口服小分子抑制剂，主要针对KRASG12C突变。KRASG12C突变是非小细胞肺癌（NSCLC）中常见的一种致癌驱动因素，约14%的肺腺癌患者存在该突变，是导致患者预后不良的重要生物标志物。

　　临床试验数据支持

　　在2024年美国临床肿瘤学会（ASCO）年会上公布的KRYSTAL-12研究结果显示，与标准化疗相比，Adagrasib在治疗KRAS G12C突变型局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）方面疗效显著。该研究是一项开放标签、多中心、随机3期研究，纳入了453名先前接受过含铂化疗或PD-1/PD-L1抑制剂治疗的KRAS G12C突变型NSCLC患者。

　　研究的主要终点是无进展生存期（PFS），次要终点包括客观缓解率（ORR）、缓解持续时间（DOR）、总生存期（OS）和安全性。与Docetaxel（多西他赛）治疗组相比，Adagrasib治疗组将患者的平均无进展生存期从3.8个月提高到了5.5个月，将患者的疾病进展风险降低了42%。此外，Adagrasib组的客观缓解率为32%，是Docetaxel组的3倍多；疾病控制率（DCR）为78%，也显著高于Docetaxel组的59%。

　　特别值得一提的是，Adagrasib对脑转移患者也表现出良好的疗效。阿达格拉西布Adagrasib组有24%的脑转移患者治疗后肿瘤大幅缩小或消失，颅内疾病控制率（DCR）高达82%，进一步证明了该药物在特定患者群体中的疗效优势。

　　治疗效果与机制

　　阿达格拉西布通过靶向KRAS G12C突变蛋白，抑制其活性，从而阻断肿瘤细胞的生长和扩散。KRAS突变在多种癌症中扮演致癌驱动因素的角色，而长期以来，由于KRAS突变的复杂性，一直没有有效的靶向治疗药物。Adagrasib的出现打破了这一僵局，为KRAS突变型肺癌患者提供了新的治疗选择。

　　临床试验数据显示，接受Adagrasib治疗的非小细胞肺癌患者的生存率显著提高，相比传统的化疗方案，能够延长患者的生存期数月甚至更长时间。这一结果不仅为患者争取到了宝贵的治疗时间，还提高了患者的生活质量。

　　安全性与个体化治疗

　　Adagrasib的安全性概况与已知的药物安全性一致。在KRYSTAL-12研究中，Adagrasib组有62%的患者停止治疗，主要原因是疾病进展和不良事件，但整体而言，Adagrasib组的不良事件发生率并未显著高于Docetaxel组。最常见的治疗相关不良事件（TRAEs）包括腹泻、呕吐、恶心等，但多数为轻至中度，且可通过适当的管理措施加以控制。

　　阿达格拉西布Adagrasib的靶向作用还使得个体化治疗成为可能。医生可以通过基因检测等手段确定患者是否适合接受Adagrasib治疗，从而减少不必要的药物副作用，提高治疗的针对性和有效性。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击扩展阅读：阿达格拉西布(KRAZATI/ADAGRASIB)的不良反应和注意事项

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