肺癌是全球范围内最常见的恶性肿瘤之一，其中非小细胞肺癌（NSCLC）占据了相当大的比例。随着分子生物学研究的深入，ROS1基因融合作为NSCLC中的一种罕见但重要的分子变异，逐渐受到医学界的广泛关注。ROS1基因融合驱动癌症细胞的异常生长和增殖，因此针对这一分子靶点的治疗策略成为肺癌治疗的重要方向。奥凯乐/洛普替尼（AUGTYRO），作为新一代ROS1酪氨酸激酶抑制剂（TKI），在ROS1基因融合阳性突变肺癌的治疗中展现出了显著的效果。

　　奥凯乐/洛普替尼（AUGTYRO）简介

　　奥凯乐/洛普替尼（AUGTYRO），英文名为TPX-0005，是一种由TP Therapeutics公司研发的第四代ALK抑制剂，同时也是一种广谱的ALK、ROS1和TRK抑制剂。该药物通过特异性地抑制ROS1蛋白激酶活性，阻断下游信号通路的传导，从而达到抑制肿瘤细胞增殖和转移的目的。其独特的结构使得该药物能够紧密贴合ROS1激酶的活性位点，有效规避了其他ROS1抑制剂可能产生的耐药性。

　　临床试验与疗效

　　奥凯乐/洛普替尼（AUGTYRO）的疗效和安全性已在多项临床试验中得到验证。2024年1月10日，《新英格兰医学杂志》发表了美国纽约纪念斯隆-凯特琳癌症中心Alexander Drilon团队的研究结果，该研究评估了洛普替尼在治疗ROS1融合阳性NSCLC患者中的疗效与安全性。

　　未接受过ROS1 TKI治疗的患者

　　在TRIDENT-1试验中，对于未接受过ROS1 TKI治疗的ROS1融合阳性NSCLC患者，奥凯乐/洛普替尼的总体缓解率（ORR）达到了79%，其中6%的患者实现了完全缓解（CR），73%的患者实现了部分缓解（PR）。中位缓解持续时间（mDOR）长达34.1个月，这一数据在同类药物中处于领先地位。这些结果表明，奥凯乐/洛普替尼对于初治患者具有显著的抗肿瘤活性。

　　既往接受过ROS1 TKI治疗的患者

　　对于既往接受过ROS1 TKI治疗的患者，奥凯乐/洛普替尼同样表现出了良好的疗效。在这些患者中，ORR为38%，其中5%的患者实现了CR，32%的患者实现了PR。中位缓解持续时间为14.8个月，显示出对耐药肿瘤的显著抑制作用。这表明，即使患者已经对先前的ROS1 TKI治疗产生耐药性，奥凯乐/洛普替尼仍然能够发挥出良好的治疗效果。

　　ROS1 G2032R突变患者

　　值得注意的是，奥凯乐/洛普替尼对于具有ROS1 G2032R耐药突变的患者也表现出了一定的疗效。在17名具有该突变的患者中，有10名（59%）出现了缓解，进一步证明了该药物在克服耐药性方面的优势。

　　安全性与耐受性

　　在临床试验中，奥凯乐/洛普替尼展现出了良好的安全性和耐受性。最常见的不良反应包括头晕（58%的患者）、味觉障碍（50%）和感觉异常（30%），大多数不良反应为轻度至中度，且可以通过调整剂量或对症处理得到缓解。严重不良反应的发生率较低，且大多数与药物相关的严重不良反应均可通过停药或减量得到控制。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：瑞波替尼(AUGTYRO/REPOTRECTINIB)通过抑制癌细胞中特定的激酶活性阻止癌细胞的生长和扩散

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