盐酸纳呋拉啡的化学名称为(2E)-N-[(5R,6R)-17-(环丙基甲基)-4,5-环氧基-3,14-二羟基吗啡喃-6-基]-3-(呋喃-3-基)-N-甲基丙-2-烯酰胺单盐酸盐，其分子式为C28H32N2O5·HCl，分子量为513.03。该药物自2009年起在日本上市，用于治疗血液透析相关的尿毒症瘙痒症（仅限于现有疗法疗效不佳的情况）。此后，其适应症逐步扩展至慢性肝病患者及腹膜透析患者的瘙痒症。

　　难治性瘙痒症的现状

　　难治性瘙痒症是血液透析患者和慢性肝病患者常见的并发症之一，严重影响患者的生活质量。瘙痒不仅导致患者身体不适，还可能导致睡眠障碍、抑郁、感染风险增加等不良后果。然而，目前针对难治性瘙痒症的治疗方法有限，且疗效往往不理想。

　　盐酸纳呋拉啡的治疗机制

　　盐酸纳呋拉啡作为一种选择性κ-opioid受体激动剂，其止痒作用机制与现有的抗组胺药或抗过敏药截然不同。它通过激活κ-opioid受体，调节内源性阿片系统，进而改善脑内瘙痒控制机制的异常，从而达到止痒效果。这一机制为治疗难治性瘙痒症提供了新的思路。

　　临床试验与疗效

　　血液透析患者

　　在中国，三生制药向中国国家药品监督管理局（NMPA）提交的盐酸纳呋拉啡口崩片（丽美治）的新药上市申请已获得批准（国药准字HJ20230091），用于改善血液透析患者的瘙痒症（仅限现有治疗疗效不理想的情况）。III期桥接研究共纳入了141例血液透析难治性瘙痒症患者，结果显示，盐酸纳呋拉啡口崩片在5μg和2.5μg剂量下均能有效改善患者的瘙痒症状，VAS（视觉模拟量表）变化量显著大于安慰剂组。

　　慢性肝病患者

　　盐酸纳呋拉啡对于慢性肝病患者的瘙痒症同样表现出良好的疗效。虽然其在中国市场的相关临床试验申请获批时间稍晚，但日本的临床数据已经证明了其疗效。在日本，盐酸纳呋拉啡的软胶囊剂型已获批用于治疗慢性肝病患者的瘙痒症，并显示出了显著的疗效。

　　安全性与副作用

　　在临床试验中，盐酸纳呋拉啡的安全性表现良好。未发生严重不良反应，未发生导致退出试验和导致死亡的不良反应。然而，部分患者可能会出现肝功能障碍、黄疸等不良反应，因此在用药过程中需密切监测患者的肝功能。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

　　更多药品详情请访问 盐酸纳呋拉啡 https://www.kangbixing.com/drug/Nalfurafine/