安杂鲁胺(Enzalutamide),也被称为恩杂鲁胺,是一种用于治疗前列腺癌的创新药物。该药由Medivation公司和安斯泰来(Astellas)公司合作开发,用于治疗已扩散或复发的晚期男性去势耐受前列腺癌(castration-resistant prostate cancer,CRPC)。其商品名为Xtandi,为口服制剂,具有显著的疗效和一定的安全性。
恩杂鲁胺的作用机制
恩杂鲁胺是一种雄激素受体拮抗剂,主要通过阻断雄激素受体信号传导通路来发挥治疗作用。它能够竞争性地抑制雄激素与受体的结合,防止配体-受体复合物的核移位和共激活剂募集,从而抑制前列腺癌细胞中PSA(前列腺特异性抗原)蛋白的合成,并抑制肿瘤生长因子的表达。这种机制使得恩杂鲁胺能够减缓肿瘤的生长速度,并导致肿瘤体积缩小。
恩杂鲁胺在前列腺癌患者中的疗效
PSA水平下降:恩杂鲁胺能够显著降低前列腺癌患者的PSA水平,这是评估前列腺癌治疗效果的重要指标之一。PSA水平的下降通常预示着肿瘤活动的减弱。
肿瘤体积缩小:多项临床试验表明,恩杂鲁胺在治疗晚期去势抵抗性前列腺癌患者时,能够显著缩小肿瘤体积。这一效果不仅体现在影像学上,也在实际的临床观察中得到了验证。
缓解症状:安杂鲁胺恩杂鲁胺能够减轻前列腺癌患者常见的排尿困难、疼痛等不适症状,提高患者的生活质量。这对于晚期前列腺癌患者来说尤为重要,因为生活质量往往受到疾病进展的严重影响。
延长生存期:由于恩杂鲁胺能够稳定病情发展,延缓或停止疾病的进展,因此能够显著延长患者的预期存活时间。这对于提高前列腺癌患者的生存率具有重要意义。
抗雄激素治疗:恩杂鲁胺作为抗雄激素疗法的一部分,通过减少体内游离雄激素来减缓肿瘤生长,特别适用于晚期去势抵抗性前列腺癌及转移性前列腺癌患者。
恩杂鲁胺的用法用量及注意事项
恩杂鲁胺的推荐剂量为每天口服160毫克(4片×40毫克),吞服整个胶囊,勿咀嚼、溶解或打开胶囊。患者可以在有或没有食物的情况下服用。然而,在使用恩杂鲁胺时,患者需要监测肝功能,因为该药物可能引起肝脏酶学指标异常。此外,患者应避免与强效CYP3A4抑制剂如氟康唑合用,以减少潜在的相互作用。
恩杂鲁胺的副作用
安杂鲁胺恩杂鲁胺在使用过程中可能引起一些副作用,包括但不限于虚弱/疲劳、背痛、腹泻、关节痛、潮热、外用性水肿、肌肉骨髓痛、头痛、上呼吸道感染、肌肉无力、眩晕、失眠、下呼吸道感染、脊髓压迫症和马尾神经综合征等。此外,还可能出现肝功能异常、白血球减少、肌肉或骨骼疼痛等不太常见的副作用。患者在使用过程中应及时向医生报告任何不适症状,以便进行评估和必要的处理。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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