奥凯乐/瑞波替尼是一种能够靶向作用于ROS1和NTRK致癌因子的新型药物。其独特之处在于能够克服多种对其他酪氨酸激酶抑制剂产生抗性的基因突变，从而展现出强大的抗肿瘤活性。这种药物的设计旨在选择性地结合ROS1阳性NSCLC中的活性激酶，抑制由ROS1致癌融合引起的不受控制的细胞增殖和肿瘤生长。

　　临床试验结果

　　奥凯乐/瑞波替尼在多项临床试验中表现出色，尤其是在TRIDENT-1关键研究中，其疗效得到了充分验证。该研究是一项全球、多中心、单臂、开放标签、多队列的1/2期临床研究，评估了奥凯乐/瑞波替尼在晚期实体瘤患者中的安全性、耐受性、药代动力学和抗肿瘤活性。

　　初治患者疗效

　　在TRIDENT-1研究中，对于未接受过ROS1 TKI治疗的ROS1阳性NSCLC初治患者（71例），奥凯乐/瑞波替尼的整体缓解率（ORR）达到了79%，其中6%的患者实现了完全缓解，73%的患者实现了部分缓解。中位缓解持续时间（mDOR）为34.1个月，中位无进展生存期（PFS）为35.7个月。此外，患者在12个月及18个月的无进展生存率分别为77%和70%，生存率分别为91%和88%。这些数据表明，奥凯乐/瑞波替尼在初治患者中具有持久的疗效。

　　经治患者疗效

　　对于已经接受过1种靶向药物治疗但未使用过化疗药物的ROS1阳性NSCLC患者（56例），奥凯乐/瑞波替尼的整体缓解率为38%，其中5%的患者实现了完全缓解，32%的患者实现了部分缓解。中位缓解持续时间为14.8个月，中位无进展生存期为9.0个月，中位总生存期为25.1个月。尽管经治患者的缓解率略低于初治患者，但奥凯乐/瑞波替尼仍表现出良好的疗效和持久的临床活性。

　　耐药突变及脑转移疗效

　　针对ROS1阳性NSCLC中常见的G2032R耐药突变，奥凯乐/瑞波替尼也表现出良好的疗效。在存在G2032R耐药突变的患者中，整体缓解率为59%，中位缓解持续时间为7.6个月，中位无进展生存期为9.2个月。此外，对于存在脑转移的患者，奥凯乐/瑞波替尼同样表现出色。在初治患者中，颅内病灶缓解率为89%；在经治患者中，颅内病灶缓解率为38%。这些数据表明，奥凯乐/瑞波替尼不仅能够有效控制原发肿瘤，还能有效应对脑转移。

　　安全性与耐受性

　　奥凯乐/瑞波替尼在临床试验中表现出良好的耐受性和安全性。大部分患者对该药物的副作用都能很好地耐受，且没有出现严重的不良反应。常见的不良反应包括头晕、味觉障碍、周围神经病变、便秘、呼吸困难等。然而，患者在使用该药物时仍需谨慎，并在专业医生或药师的指导下进行合理科学用药。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：瑞波替尼(AUGTYRO/REPOTRECTINIB)通过抑制癌细胞中特定的激酶活性阻止癌细胞的生长和扩散

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