2022年8月15日，中国国家药品监督管理局（NMPA）正式批准恩曲替尼用于治疗ROS1阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。此前，恩曲替尼已于2022年7月29日获批用于治疗携带NTRK融合基因阳性的实体瘤患者。恩曲替尼作为一款靶向泛TRK及ROS1酪氨酸激酶的强效选择性抑制剂，具有独特的中枢神经系统（CNS）活性，能够穿透血脑屏障，通过阻断ROS1和NTRK激酶的活性，诱导癌细胞凋亡。

　　显著的临床疗效

　　恩曲替尼在多项临床试验中表现出了卓越的治疗效果。根据三项I/II期临床研究（ALKA-372-001,STARTRK-1和STARTRK-2）的合并分析结果显示，恩曲替尼在ROS1阳性NSCLC患者中的疗效显著。在2022年世界肺癌大会（WCLC）的数据更新中，恩曲替尼在ROS1阳性NSCLC患者的一线治疗中，总体的客观缓解率（ORR）达到了68.7%，中位缓解持续时间（DOR）长达35.6个月，中位无进展生存期（PFS）为17.7个月，中位总生存时间（OS）更是达到了47.7个月。

　　尤为重要的是，恩曲替尼在治疗脑转移方面也表现出了出色的疗效。在基线无脑转移的患者中，经恩曲替尼治疗12个月后，颅内转移的风险仅为1%；对于基线有可测量脑转移病灶的患者，其颅内客观缓解率（IC-ORR）高达80.0%。这一数据表明，恩曲替尼不仅能够有效控制原发肿瘤，还能显著降低脑转移的风险，并改善颅内病灶的治疗效果。

　　独特的药物特性

　　恩曲替尼的显著疗效得益于其独特的药物特性。首先，恩曲替尼是一款泛TRK及ROS1酪氨酸激酶的强效选择性抑制剂，具有高度的靶向性。其次，恩曲替尼能够穿透血脑屏障，对中枢神经系统内的肿瘤病灶具有显著的疗效。这一特性在肺癌治疗中尤为重要，因为肺癌是脑转移最常见的癌种之一，约40%的ROS1阳性晚期NSCLC患者在初次诊断时就已发生脑转移。

　　国内外权威指南的推荐

　　目前，恩曲替尼已受到国内外多部权威指南的推荐。例如，2022年V3版美国国家综合癌症网络（NCCN）非小细胞肺癌（NSCLC）指南已将恩曲替尼列为ROS1阳性NSCLC一线首选治疗方案。在国内，恩曲替尼的上市也为中国ROS1阳性NSCLC患者带来了新的治疗希望，为实现“健康中国2030”规划纲要中将恶性肿瘤患者5年生存率提高15%的战略目标迈出了坚实的一步。

　　安全性与不良反应

　　尽管恩曲替尼在疗效上表现出色，但其安全性也备受关注。在临床试验中，恩曲替尼最常见的不良反应包括疲劳、便秘、味觉障碍、水肿、头晕、腹泻、恶心等。然而，这些不良反应大多为轻至中度，且多数患者能够耐受。对于出现不良反应的患者，通过调整剂量或采取其他支持性治疗措施，可以有效地缓解或控制症状。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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