EGFR（表皮生长因子受体）是非小细胞肺癌最常见的驱动基因之一，尤其在肺腺癌中高达60%。然而，EGFR 20号外显子插入突变（EGFR 20ins）是一种非常难治的突变类型，其结构特殊，会改变EGFR蛋白的C螺旋构象，导致EGFR蛋白永久性激活。这种突变对传统的EGFR-TKI（表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂）药物，包括一代、二代甚至三代EGFR-TKI，疗效均不理想。EGFR 20ins突变患者对化疗和免疫治疗的反应也往往不佳，总缓解率（ORR）往往不足20%，中位总生存期（OS）不到17个月。

　　莫博替尼的突破性进展

　　莫博替尼（Mobocertinib，TAK-788）由武田制药研发，是全球首个获批的选择性靶向EGFR外显子20插入突变的口服药物。2021年9月，美国FDA加速批准莫博替尼上市，用于治疗在含铂化疗期间或之后疾病进展的EGFR外显子20插入突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成年患者。2023年1月，中国药品监督管理局也通过优先审评审批程序附条件批准了莫博替尼（商品名：安卫力/EXKIVITY）的上市申请，为中国的NSCLC患者带来了新的治疗选择。

　　临床疗效显著

　　莫博替尼在多项临床试验中均表现出了显著的临床疗效。在一项I/II期临床研究中，纳入了114例既往接受过含铂化疗的EGFR ex20ins阳性患者，结果显示总缓解率（ORR）为35%，中位缓解持续时间为17.5个月，疾病控制率（DCR）为78%，中位无进展生存期（PFS）为7.3个月，中位总生存期（OS）为24个月。这些数据表明，莫博替尼在治疗EGFR 20ins突变的NSCLC患者中，具有更高的疗效和更长的生存期。

　　安全性与用药注意事项

　　尽管莫博替尼疗效显著，但在使用过程中仍需注意其潜在的不良反应。常见的不良反应包括腹泻、皮疹、恶心、呕吐、食欲下降、口腔炎、疲劳等。此外，莫博替尼还可能引起QTc间期延长，增加尖端扭转型室性心动过速的风险，因此在使用期间需要定期监测QTc和电解质水平。对于疑似间质性肺病/肺炎的患者，应立即停用莫博替尼。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击扩展阅读：莫博塞替尼/莫博替尼(MOBOCERTINIB)治疗EGFR外显子20插入突变肺癌功效怎么样？

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