EGFR是非小细胞肺癌中最常见的驱动基因之一，其突变主要包括外显子19缺失、外显子21 L858R点突变和外显子20插入突变（EGFR ex20ins）。其中，EGFR ex20ins突变虽然占比较低（约占所有NSCLC的1%~2%，占所有EGFR突变的4%~12%），但其治疗难度极大，预后较差。传统的EGFR-TKI和化疗手段对该突变型肺癌的疗效并不理想，亟需新的治疗策略。

　　莫博替尼的研发与上市

　　莫博替尼（Mobocertinib，商品名：安卫力/EXKIVITY，研发代号：TAK-788）是由日本武田制药研发的一款口服EGFR TKI。该药物专门针对EGFR ex20ins突变设计，通过创新的药物结构（在嘧啶环上引入异丙酯基团形成柔性单环核心），实现了与EGFR ex20ins突变的精准结合，从而提高了药物的亲和力和疗效。

　　2021年9月，莫博替尼获得了美国FDA的加速批准，用于治疗先前治疗失败的EGFR ex20ins突变患者的局部晚期或转移性NSCLC。同年，中国也启动了莫博替尼的审评审批程序，并于2023年1月11日正式批准其上市，成为中国首个且唯一获批针对EGFR ex20ins突变NSCLC的口服TKI。

　　临床疗效显著

　　多项临床试验数据表明，莫博替尼在治疗EGFR ex20ins突变晚期肺癌患者中展现出了显著的疗效。在一项I/II期临床试验中，莫博替尼的确认缓解率（ORR）达到43%，中位缓解持续时间（DoR）为14个月，中位无进展生存期（PFS）为7.3个月。此外，在另一项扩展研究中，莫博替尼的总缓解率（ORR）为28%，疾病控制率（DCR）高达78%，中位OS长达20.2个月。这些数据均表明，莫博替尼对于EGFR ex20ins突变晚期肺癌患者具有显著的生存获益。

　　安全性与用药注意事项

　　虽然莫博替尼疗效显著，但其在使用过程中也存在一定的不良反应。常见的不良反应包括腹泻、皮疹、恶心、呕吐、食欲下降、口腔炎、甲沟炎等。此外，莫博替尼还可能引起QTc间期延长等心脏相关不良反应，因此在用药过程中需要密切监测QTc和电解质水平。

　　患者在用药时应严格遵循医嘱，定期监测相关指标，并根据不良反应的严重程度进行剂量调整。对于疑似间质性肺病/肺炎的患者，应立即停药并接受进一步检查和治疗。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击扩展阅读：莫博塞替尼/莫博替尼(MOBOCERTINIB)治疗EGFR外显子20插入突变肺癌功效怎么样？

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