阿达格拉西布（Adagrasib），商品名为KRAZATI，是由美国Mirati Therapeutics公司研发的一种高选择性和强效的KRAS G12C口服小分子抑制剂。该药物通过抑制KRAS G12C突变蛋白的活性，阻止癌细胞的增殖，从而抑制肿瘤的生长。FDA于2022年12月批准阿达格拉西布上市，用于治疗携带KRAS G12C突变的局部晚期或转移性NSCLC的成年患者，这些患者之前至少接受过一次全身治疗。

　　对脑转移的治疗效果

　　NSCLC患者在疾病进展过程中，脑转移是一个常见的并发症，且往往伴随着患者生活质量的显著降低。由于脑转移患者的治疗选择有限，且传统治疗方法如放射治疗的疗效并不理想，因此迫切需要更有效的治疗手段。阿达格拉西布因其独特的穿透血脑屏障的能力，在脑转移的治疗中展现出了显著的优势。

　　临床研究表明，阿达格拉西布能够有效穿透血脑屏障，并在脑转移病灶中达到较高的药物浓度。这一特性使得该药物在预防和治疗NSCLC脑转移方面具有独特的优势。在一项针对KRAS G12C突变NSCLC患者的临床试验中，阿达格拉西布表现出对脑转移患者的良好治疗效果。例如，在KRYSTAL-1试验中，25例脑转移患者接受阿达格拉西布治疗后，颅内缓解率达到31.6%，颅内控制率高达84.2%，中位无进展生存期达到4.2个月。这些数据表明，阿达格拉西布对于NSCLC患者的脑转移治疗具有显著的疗效。

　　不良反应与注意事项

　　尽管阿达格拉西布在脑转移的治疗中取得了显著效果，但其使用也伴随着一定的不良反应。根据临床试验数据，阿达格拉西布最常见的不良反应包括恶心、腹泻、呕吐、疲劳、肌肉骨骼疼痛、肝毒性、肾功能损害、水肿、呼吸困难和食欲减退等。其中，肝毒性是较为严重的副作用之一，发生率为37%，其中7%为3级或4级。因此，在治疗过程中需要密切监测患者的肝功能，并根据不良反应的严重程度及时调整剂量或停药。

　　此外，阿达格拉西布还可能引起间质性肺病（ILD）/肺炎，这是一种可能致命的副作用。临床试验数据显示，4.1%的患者发生ILD/肺炎，其中1.4%为3级或4级，并有1例死亡。因此，在治疗过程中需要密切监测患者的呼吸道症状，对疑似ILD/肺炎的患者及时停药并进行治疗。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击扩展阅读：阿达格拉西布(KRAZATI/ADAGRASIB)的不良反应和注意事项

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