奥凯乐/洛普替尼（AUGTYRO），英文名为TPX-0005，是由TP Therapeutics公司研发的一种第四代ALK抑制剂，同时也是一种广谱的ALK、ROS1和TRK抑制剂。该药物通过特异性地抑制ROS1蛋白激酶活性，阻断下游信号通路的传导，从而达到抑制肿瘤细胞增殖和转移的目的。其独特的结构使得该药物能够紧密贴合ROS1激酶的活性位点，有效规避了其他ROS1抑制剂可能产生的耐药性。

　　显著疗效的临床证据

　　初治患者的疗效

　　多项临床试验表明，奥凯乐/洛普替尼（AUGTYRO）对初治的ROS1基因融合阳性突变肺癌患者具有显著的抗肿瘤活性。在TRIDENT-1试验中，对于未接受过ROS1 TKI治疗的ROS1融合阳性NSCLC患者，奥凯乐/洛普替尼的总体缓解率（ORR）达到了79%，其中6%的患者实现了完全缓解（CR），73%的患者实现了部分缓解（PR）。中位缓解持续时间（mDOR）长达34.1个月，这一数据在同类药物中处于领先地位。这些数据充分证明了奥凯乐/洛普替尼对初治患者的显著疗效。

　　经治患者的疗效

　　对于既往接受过ROS1 TKI治疗的患者，奥凯乐/洛普替尼同样表现出了良好的疗效。在TRIDENT-1试验中，这些患者的ORR为38%，其中5%的患者实现了CR，32%的患者实现了PR。中位缓解持续时间为14.8个月，显示出对耐药肿瘤的显著抑制作用。这一结果表明，即使患者已经对先前的ROS1 TKI治疗产生耐药性，奥凯乐/洛普替尼仍然能够发挥出良好的治疗效果。

　　独特优势与耐药性问题

　　奥凯乐/洛普替尼的独特之处在于其能够紧密贴合ROS1激酶的活性位点，有效规避了其他ROS1抑制剂可能产生的耐药性。特别是针对ROS1 G2032R耐药突变的患者，奥凯乐/洛普替尼也表现出了一定的疗效。在17名具有该突变的患者中，有10名（59%）出现了缓解，进一步证明了该药物在克服耐药性方面的优势。

　　安全性与耐受性

　　在临床试验中，奥凯乐/洛普替尼展现出了良好的安全性和耐受性。最常见的不良反应包括头晕（58%的患者）、味觉障碍（50%）和感觉异常（30%），大多数不良反应为轻度至中度，且可以通过调整剂量或对症处理得到缓解。严重不良反应的发生率较低，且大多数与药物相关的严重不良反应均可通过停药或减量得到控制。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：瑞波替尼(AUGTYRO/REPOTRECTINIB)通过抑制癌细胞中特定的激酶活性阻止癌细胞的生长和扩散

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