KRAS G12C突变是结直肠癌中常见的突变类型，约占晚期肠癌的30%，与不良预后密切相关。由于KRAS蛋白在细胞信号传导中的关键作用，其突变常导致肿瘤细胞的异常增殖和转移。然而，由于KRAS蛋白的分子结构特殊，长期以来，科学家一直难以开发出有效的靶向治疗药物。

　　阿达格拉西布的作用机制

　　阿达格拉西布通过与KRAS G12C中的突变半胱氨酸共价结合，使突变的KRAS蛋白失活，从而阻断下游的致癌信号传导。这种不可逆的抑制作用使得阿达格拉西布在治疗KRAS G12C突变型肿瘤中表现出色。此外，阿达格拉西布还具有长达24小时的半衰期和广泛的组织分布，能够穿过血脑屏障，有助于最大限度地发挥药效。

　　临床试验中的显著疗效

　　在多项临床试验中，阿达格拉西布单独或联合其他药物治疗晚期结直肠癌取得了令人鼓舞的结果。例如，在KRYSTAL-1研究中，阿达格拉西布联合西妥昔单抗在经治疗的KRASG12C突变局部晚期或转移性结直肠癌患者中表现出客观缓解率为34%，中位无进展生存期为6.9个月，中位总生存期为15.9个月。这一数据不仅显示了阿达格拉西布在单药治疗中的疗效，还突出了其与西妥昔单抗联合治疗的优越性。

　　另一项研究显示，在单一疗法组中，阿达格拉西布单药治疗KRAS G12C突变型结直肠癌患者的整体缓解率为19%，疾病控制率达到86%。而在联合治疗组中，缓解率更是提升至46%，中位缓解持续时间为7.6个月，中位无进展生存期为6.9个月。这些数据进一步证实了阿达格拉西布在治疗晚期结直肠癌中的有效性。

　　安全性与耐受性

　　在临床试验中，阿达格拉西布的安全性也得到了充分验证。无论是单独使用还是联合用药，阿达格拉西布均展示出良好的安全性和耐受性。联合治疗组中3级或4级治疗相关不良事件的百分比显著低于单一治疗组，且未观察到5级不良事件。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击扩展阅读：阿达格拉西布(KRAZATI/ADAGRASIB)的主要功效和作用有哪些？

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