拉罗替尼由拜耳公司联合Loxo Oncology研发，是全球首个获批上市的与肿瘤类型无关的“广谱”抗癌药。该药获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准，用于治疗携带NTRK基因融合的实体瘤成人及儿童患者。2022年4月，中国国家药品监督管理局（NMPA）也批准了拉罗替尼胶囊在国内上市，用于治疗相同适应症的患者。

　　NTRK基因家族包括NTRK1、NTRK2和NTRK3，分别编码TRKA、TRKB和TRKC三种蛋白，这些蛋白在神经组织中表达，对细胞通讯和肿瘤生长起重要调节作用。当NTRK基因与其他基因发生融合突变时，会导致TRK信号通路异常激活，从而促进肿瘤的生长。因此，NTRK基因融合成为肿瘤治疗的理想靶点。

　　拉罗替尼在NTRK融合阳性直肠癌中的疗效

　　多项临床试验数据表明，拉罗替尼在治疗NTRK融合阳性的局部晚期直肠癌中展现出了卓越的疗效。以近期公布的NAVIGATE试验（NCT02576431）为例，该试验的长期数据显示，拉罗替尼在NTRK融合阳性的局部晚期或转移性胃肠道（GI）肿瘤患者中产生了持久的反应，特别是对于结直肠癌患者。

　　在NAVIGATE试验中，拉罗替尼治疗的结直肠癌患者总体缓解率（ORR）达到了较高水平。特别是对于基线时疾病可测的患者，有相当一部分患者出现了肿瘤缩小。此外，拉罗替尼的治疗反应持久，中位缓解时间（DOR）和中位无进展生存期（PFS）均较长，为患者提供了显著的生存获益。

　　值得注意的是，拉罗替尼不仅在结直肠癌中表现优异，还在其他多种类型的NTRK融合阳性肿瘤中展现出了高治疗活性。例如，在另一项汇总分析中，拉罗替尼对多个来源的肿瘤均表现出很高的治疗反应率，且治疗反应持久，总的中位治疗反应持续时间长达35.2个月。

　　安全性与耐受性

　　拉罗替尼在治疗过程中的安全性和耐受性也值得称道。大多数治疗相关的不良反应（TRAEs）为1级或2级，少数患者发生了3级或4级的不良反应，但总体上不良事件导致药物减量和停药的比例较低。此外，拉罗替尼还表现出良好的中枢神经系统（CNS）活性，对中枢神经系统转移的患者也具有良好的治疗效果。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击扩展阅读：拉罗替尼/拉克替尼(LAROTRECTINIB/VITRAKVI)专门用于治疗肿瘤中存在神经营养性酪氨酸受体激酶？

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