比美替尼（Bekimetinib，商品名MEKTOVI）作为一种口服的MEK1和MEK2抑制剂，近年来在治疗晚期黑色素瘤患者方面展现出显著的临床疗效。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶（ERK）途径的上游调节剂，而MEKTOVI通过可逆地抑制MEK1和MEK2，阻断信号通路向下游传导，从而抑制肿瘤细胞的增殖。这一机制使得MEKTOVI成为治疗晚期黑色素瘤，特别是NRAS和BRAF突变型黑色素瘤的一种重要药物。

　　临床研究与疗效

　　在一项有71例黑色素瘤患者（包括30例NRAS突变和41例BRAF突变）参与的II期临床研究中，患者每日接受两次45mg的MEKTOVI治疗。结果显示，NRAS突变患者的客观缓解率为10%，而BRAF突变患者的客观缓解率为5%。尽管这些数据看起来并不十分突出，但随后的研究进一步证实了MEKTOVI的潜力。

　　Van Herpen等人对117例NRAS突变黑色素瘤患者进行了扩增队列研究，发现患者总体有效率为14.5%，疾病控制率为56.4%，中位无进展生存期（PFS）为3.6个月。这表明，比美替尼MEKTOVI在NRAS突变黑色素瘤患者中的治疗效果是显著的。

　　更进一步的III期临床研究（NEMO研究）由Reinhard Dummer教授发起，该研究针对初治或免疫治疗进展的NRAS突变黑色素瘤患者，比较了MEKTOVI靶向治疗和达卡巴嗪标准化疗的疗效。结果显示，MEKTOVI组的中位PFS为2.8个月，显著高于达卡巴嗪组的1.5个月。特别是在既往接受过免疫治疗的患者中，MEKTOVI治疗后的中位PFS更是达到了5.5个月，显示出更强的治疗效果。

　　联合用药的优势

　　除了单独使用外，比美替尼MEKTOVI与BRAF抑制剂如康奈非尼（Braftovi，encorafenib）的联合用药也显示出强大的抗肿瘤活性。在BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者中，康奈非尼与MEKTOVI的联合使用显著延长了患者的无进展生存期（PFS）和总生存期（OS）。一项名为COLUMBUS的随机、对照、开放标签、多中心试验显示，联合用药组的中位PFS为14.9个月，中位OS为33.6个月，显著优于单独使用BRAF抑制剂或其他对照组。

　　不良反应与安全性

　　比美替尼MEKTOVI的不良反应主要包括疲劳、恶心、腹泻、呕吐、腹痛、关节痛等，但大多数不良反应发生率较低且相对不严重，安全性相对可靠。此外，与BRAF抑制剂联合使用时，MEKTOVI能够减少毒性反应，发挥协同作用，提高治疗效果。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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