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恩西地平(IDHIFA/ENASIDENIB)治疗IDH2突变的AML患者中展现出了卓越的疗效

时间:2024-09-29 10:36 来源:医药资讯 作者:康必行-小璐

  IDH2是细胞内三羧酸循环中的关键酶,负责将异柠檬酸转化为α-酮戊二酸,进而生成NADPH等重要代谢产物。然而,在部分AML患者的白血病细胞中,IDH2基因发生了突变,导致其功能逆转,将α-酮戊二酸转化为异柠檬酸,并生成大量异常的代谢产物——2-羟戊二酸(2-HG)。这种代谢产物会抑制细胞的正常分化和凋亡,促进白血病细胞的增殖和存活,从而成为AML的一个重要驱动因素。

恩西地平

  恩西地平的作用机制

  恩西地平是一种针对IDH2突变的靶向性药物,其作用机制主要通过以下几个方面实现:

  抑制IDH2酶活性:恩西地平能够高度选择性地结合到IDH2的活性位点,阻断其催化活性,从而抑制2-HG的合成。这种抑制作用可以有效降低细胞内2-HG的水平,恢复正常的细胞代谢和分化。

  诱导白血病细胞凋亡:通过抑制IDH2的活性,恩西地平能够抑制白血病细胞的生长,并诱导其凋亡。此外,恩西地平还能逆转癌症相关的表观遗传改变,进一步抑制白血病细胞的增殖。

  安全性与耐受性:恩西地平的抑制作用是可逆的,即当药物停止给药后,IDH2的活性可以恢复,这有助于减少药物的毒副作用。此外,恩西地平在临床试验中表现出良好的安全性和耐受性,使其成为治疗IDH2突变AML患者的重要选择。

  恩西地平的临床疗效

  多项临床试验数据表明,恩西地平在治疗IDH2突变的AML患者中展现出了卓越的疗效。例如,在ENAVEN-AML研究中,恩西地平联合维奈克拉(Venclexta)针对IDH2突变的AML患者,客观缓解率达到了70%,完全缓解率更是高达57%。这一结果不仅证明了恩西地平的单独疗效,还展示了其与其他药物联合使用的巨大潜力。

  此外,恩西地平作为单药治疗也取得了显著成效。自2017年8月获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准以来,恩西地平已被广泛应用于治疗IDH2突变的复发或难治性AML患者。其疗效稳定,安全性高,为这类患者提供了一种新的治疗选择。

  恩西地平的副作用与注意事项

恩西地平

  尽管恩西地平在疗效上表现出色,但其使用过程中也可能伴随一些副作用。常见的副作用包括恶心、呕吐、腹泻、食欲减退、贫血、血小板减少等。这些副作用大多属于轻至中度,且多数患者可以通过调整剂量、监测指标和对症处理等方式得到缓解。然而,对于少数患者而言,恩西地平也可能引发严重的不良反应,如感染、出血、肝功能异常等,这需要医生在用药过程中进行密切监测和及时处理。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击扩展阅读:恩西地平(IDHIFA)中文说明书

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(责任编辑:康必行-小璐)
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