在肿瘤治疗领域,拉克替尼(LAROTRECTINIB,商品名Vitrakvi)作为一种创新的靶向药物,自2018年被美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市以来,引起了全球医疗界和癌友圈的广泛关注。作为全球首个不区分肿瘤来源用于初始治疗的靶向药,拉克替尼在治疗具有神经营养受体酪氨酸激酶(NTRK)基因融合的实体瘤方面展现了显著疗效,特别是在伴有脑转移的NTRK阳性肺癌患者中,其治疗效果尤为突出。
拉克替尼的作用机制
拉克替尼是一种高效、高选择性的TRK(原肌球蛋白受体激酶)抑制剂,通过阻断TRK信号通路,抑制肿瘤细胞的生长和扩散。在罕见情况下,NTRK基因会与其他基因融合,导致TRK信号通路异常激活,进而促进肿瘤的发展。拉克替尼能够精准地靶向这些异常融合的NTRK基因,实现精准治疗。
拉克替尼在NTRK阳性肺癌患者中的疗效
多项临床研究表明,拉克替尼在治疗NTRK融合阳性肺癌患者中表现出卓越的疗效。特别是在伴有脑转移的晚期肺癌患者中,拉克替尼的客观缓解率(ORR)高达63%至77%,显著延长了患者的生存期。例如,一项发表在《JCO Precision Oncology》上的研究显示,截至2020年7月20日,已治疗的20名NTRK融合阳性肺癌患者中,有15名患者可被评估疗效,其中总缓解率(ORR)达到73.3%,包括1名患者完全缓解,10名患者部分缓解。这些患者的中位缓解持续时间长达33.9个月,中位无进展生存期(PFS)为35.4个月,中位总生存期(OS)更是达到了40.7个月。
对于基线时即存在脑转移的患者,拉克替尼同样表现出强大的入脑活性。在另一项研究中,8名可评估的脑转移患者中,有5例患者达到部分缓解,2例患者病情稳定,客观缓解率为63%。这些结果表明,拉克替尼对于携带NTRK基因融合的晚期肺癌患者(包括中枢神经系统转移的患者)具有高度活性,能够带来快速和持久的反应,显著延长患者的生存期。
安全性与耐受性
拉克替尼在治疗过程中展现出良好的安全性和耐受性。临床试验中,治疗相关的不良事件大多为1/2级,最常见的是肌痛、咳嗽和头晕等轻微症状。这些不良反应通常可以通过调整剂量或对症治疗得到有效控制,不影响患者的总体治疗计划。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击扩展阅读:拉罗替尼/拉克替尼(LAROTRECTINIB)是以TRK抑制剂为靶点的新型抗肿瘤药物吗?