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康奈非尼/康奈菲尼(BRAFTOVI)在治疗BRAF V600E突变的mCRC患者中具有显著的疗效

时间:2024-09-29 14:20 来源:医药资讯 作者:康必行-小璐

  BRAF基因是一种原癌基因,当其发生V600E突变时,会导致细胞异常增殖,进而引发癌症。在结直肠癌中,BRAF V600E突变是一种常见的基因突变,约有15%的mCRC患者会出现此突变。这种突变与预后较差的结直肠癌密切相关,携带BRAF V600E突变患者的死亡风险是携带野生型BRAF基因患者的两倍。因此,针对BRAF V600E突变的治疗成为mCRC临床研究的重要方向。

康奈非尼

  康奈非尼的治疗机制

  康奈非尼作为一种针对BRAF V600E突变的小分子抑制剂,能够在无细胞试验中靶向BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF,其IC50值分别为0.35、0.47和0.3nM。通过抑制BRAF蛋白的激酶活性,康奈非尼阻断了细胞内的信号传导途径,从而抑制了肿瘤细胞的增殖和扩散。这种精准的靶向作用使得康奈非尼在治疗BRAF V600E突变的mCRC患者中具有显著的疗效。

  临床试验结果

  BEACON CRC是一项国际性的开放性III期临床试验,招募了665例接受过1或2种既往治疗后疾病进展的BRAF V600E突变型mCRC患者。该试验将患者随机分为三组,分别接受两药联合靶向治疗(康奈非尼+西妥昔单抗)、三药联合治疗(康奈非尼+比美替尼+西妥昔单抗)或对照组治疗(西妥昔单抗+伊立替康或西妥昔单抗+FOLFIRI方案)。研究结果显示,与对照组相比,其他两组的总生存期(OS)和客观缓解率(ORR)均有显著改善。

康奈非尼

  具体来说,中位随访7.8个月后,康奈非尼+西妥昔单抗两药联合组的中位OS为8.4个月,三药联合组的中位OS为9.0个月,而对照组仅为5.4个月。此外,两药联合组和三药联合组也显著改善了患者的无进展生存期(PFS),分别为4.2个月和4.3个月,而对照组仅为1.5个月。这些结果表明,康奈非尼在治疗BRAF V600E突变的mCRC患者中具有显著的疗效。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击扩展阅读:康奈非尼(ENCORAFENIB)相关说明介绍

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(责任编辑:康必行-小璐)
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