阿达格拉西布（Adagrasib）是由美国生物制药公司Mirati Therapeutics研发的一款口服小分子抑制剂，专门针对KRASG12C突变。这种突变在多种癌症中均扮演致癌驱动因素的角色，因此，开发针对该突变的药物对于癌症治疗具有重要意义。2022年12月，阿达格拉西布获得了美国食品药品监督管理局（FDA）的加速批准，用于治疗携带KRASG12C突变且已经接受过至少一种系统疗法的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。

　　阿达格拉西布的临床表现

　　阿达格拉西布在治疗非小细胞肺癌方面展现出了显著的疗效。在KRYSTAL-1试验中，该药物对KRASG12C突变的非小细胞肺癌和未经治疗的中枢神经系统转移患者的治疗效果尤为显著。试验结果显示，阿达格拉西布在颅内和全身的客观反应率为42%，疾病控制率为90%，无进展生存期为5.4个月，中位总生存期为11.4个月。这一数据表明，阿达格拉西布不仅能够有效控制肿瘤的生长，还能在一定程度上延长患者的生存期。

　　此外，阿达格拉西布在与其他药物的对比研究中也表现出色。与标准化疗药物多西他赛相比，阿达格拉西布将患者的平均无进展生存期从3.8个月提高到了5.5个月，疾病进展风险降低了42%。在更新的研究中，阿达格拉西布的客观缓解率达到了43%，疾病控制率为78%，中位缓解持续时间为8.5个月，中位无进展生存期为6.5个月，中位总生存期为12.6个月。这些数据均表明，阿达格拉西布在治疗KRASG12C突变型非小细胞肺癌方面具有显著优势。

　　阿达格拉西布的作用机制

　　阿达格拉西布作为KRAS G12C抑制剂，其作用机制是通过与KRAS G12C中的突变半胱氨酸共价结合，将突变KRAS蛋白锁定在非活性状态，从而阻断下游信号传导通路。这种特异性抑制作用不仅能够有效抑制肿瘤细胞的增殖和生存，还能减少肿瘤负荷，并在部分患者中观察到肿瘤缩小的迹象。与传统化疗相比，阿达格拉西布不仅疗效更佳，而且副作用更少，为患者提供了更好的治疗体验。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击扩展阅读：阿达格拉西布(KRAZATI/ADAGRASIB)的主要功效和作用有哪些？

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