急性髓系白血病（Acute Myeloid Leukemia，简称AML）是一种起源于骨髓造血干细胞的恶性克隆性疾病，其特征是骨髓内原始和幼稚髓性细胞异常增生，这些细胞无法正常分化和成熟，从而导致正常造血功能受阻。AML的发病率随年龄增长而上升，尤其在老年人中较为常见，但也可发生在任何年龄，包括儿童。由于AML的复杂性和异质性，治疗一直是一个挑战，尤其是对于携带特定基因突变的患者，如FMS样酪氨酸激酶3（FLT3）突变的患者，其预后往往较差。

　　吉瑞替尼的作用机制

　　吉瑞替尼是一种选择性、强效的FLT3抑制剂，能够阻断FLT3信号通路，从而抑制AML细胞的增殖和生存。吉瑞替尼不仅能有效抑制FLT3-ITD和FLT3-TKD两种常见的FLT3突变形式，还能抑制与FLT3抑制剂耐药相关的AXL受体酪氨酸激酶，阻断肿瘤细胞的抗性机制。这种高选择性和强效抑制作用使得吉瑞替尼在治疗FLT3突变阳性AML方面取得了突破性进展。

　　临床治疗效果

　　疗效显著

　　多项临床研究表明，吉瑞替尼在治疗携带FLT3突变的AML患者中展现了显著的疗效。例如，美国早在2018年就批准了吉瑞替尼用于治疗FLT3突变阳性的复发或难治性AML，使得这类患者的治疗取得了突破性进展。吉瑞替尼的联合治疗方案，如与7+3诱导化疗和大剂量阿糖胞苷巩固化疗联合使用，以及作为单药维持疗法，均表现出良好的抗肿瘤活性。

　　安全性与耐受性

　　吉瑞替尼在临床使用中表现出良好的安全性和耐受性。虽然部分患者可能会出现不同程度的副作用，如肌肉痛、疲劳、恶心、心脏不适、白细胞降低和腹泻等，但这些副作用大多在可控范围内。吉瑞替尼的推荐用法为每日口服120毫克，持续至少6个月的临床反应或直至疾病进展或不可接受的毒性。

　　联合治疗效果

　　吉瑞替尼与其他药物的联合使用也显示出了良好的治疗效果。例如，吉瑞替尼联合维奈克拉（Venetoclax）治疗AML的临床研究显示，这种联合治疗方案能够进一步提高疗效，同时降低药物毒性。维奈克拉是全球首款BCL-2抑制剂，通过选择性抑制BCL-2蛋白来恢复肿瘤细胞的程序性死亡机制，与吉瑞替尼的FLT3抑制作用形成互补，共同抑制AML细胞的生长和存活。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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