阿培利斯是一种口服的小分子α特异性PI3K(磷脂酰肌醇-3-激酶)抑制剂,其独特的作用机制是通过特异性地抑制PI3Kα的活性,进而阻断肿瘤细胞的生长和扩散。在PIK3CA突变的乳腺癌细胞中,阿培利斯展现出了强大的抑制作用,有效减缓了肿瘤细胞的增殖速度。这一发现对于治疗转移性乳腺癌,特别是那些对内分泌治疗不再敏感或治疗后出现进展的患者,具有重要意义。
在多项临床研究中,阿培利斯联合氟维司群(Fulvestrant)的治疗方案展现出了令人瞩目的疗效。特别是在SOLAR-1这一重要的III期临床试验中,研究人员发现,在携带PIK3CA突变的转移性乳腺癌患者中,阿培利斯联合氟维司群治疗的中位无进展生存期(PFS)达到了11个月,而对照组仅为5.7个月。这一结果不仅证明了阿培利斯在转移性乳腺癌治疗中的有效性,也为其在临床应用中的推广提供了有力的证据。
除了显著延长患者的无进展生存期外,阿培利斯联合氟维司群治疗还能够在一定程度上降低患者的疾病进展或死亡风险。在SOLAR-1试验中,接受阿培利斯联合氟维司群治疗的患者,其疾病进展或死亡风险降低了35%。这一结果对于改善患者的生活质量、延长患者的生存时间具有重要意义。
阿培利斯的疗效并不仅仅局限于具有PIK3CA突变的乳腺癌患者。在一些没有PIK3CA突变的患者中,阿培利斯联合氟维司群治疗也取得了一定的疗效。尽管与突变组相比,无突变组患者的中位PFS略短,但整体而言,阿培利斯仍然为这些患者提供了一种新的治疗选择。
在安全性方面,阿培利斯联合氟维司群治疗的不良反应大多为轻至中度,如血糖升高、皮疹、腹泻等,且这些副作用通常可以通过调整药物剂量或给予对症治疗来缓解。这在一定程度上提高了患者的治疗耐受性和生活质量。
阿培利斯在治疗HER2阴性晚期乳腺癌中也展现出了显著的有效性。HER2阴性乳腺癌是指肿瘤细胞不表达或低表达HER2蛋白的乳腺癌类型。尽管这类乳腺癌在后期治疗和预后上相对较好,但针对其特定突变和信号通路的治疗仍然是一个重要的研究方向。阿培利斯作为PI3K的抑制剂,能够显著抑制PI3K下游靶标的磷酸化,包括Akt,从而阻断PI3K/Akt信号通路,抑制肿瘤细胞的增殖。此外,阿培利斯还被发现能够诱导乳腺癌细胞中雌激素受体(ER)转录的增加,进一步增强其抗肿瘤效果。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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