索托拉西布（Sotorasib），又名索托雷塞（AMG510）的靶向药物，以其精准锁定KRAS G12C突变肿瘤细胞的能力，成为了全球癌症治疗史上的重要里程碑。

　　一、KRAS G12C：癌症中的“硬骨头”

　　KRAS基因是RAS基因家族中的一员，其突变在多种癌症中极为常见，尤其是胰腺癌、结肠癌和非小细胞肺癌等。其中，KRAS G12C作为KRAS的一种特定亚突变，更是因其高频率和难治性而备受关注。据统计，全球每年有超过100,000人被确诊为KRAS G12C突变型癌症患者。这类患者往往在传统的化学疗法或免疫疗法中难以获益，预后极差，治疗选择极为有限。

　　二、索托拉西布（AMG510）的诞生

　　正是在这样的背景下，索托拉西布（AMG510）应运而生。这款由美国安进公司（Amgen）研发的小分子抑制剂，经过长达40多年的KRAS突变癌蛋白研究，终于实现了对KRAS G12C突变肿瘤细胞的精准打击。2021年5月28日，美国食品药品监督管理局（FDA）加速批准了索托拉西布（商品名Lumakras）上市，用于治疗已接受过至少一次系统治疗但病情仍进展或不耐受的KRAS G12C突变型非小细胞肺癌患者。

　　三、精准锁定的机制

　　索托拉西布之所以能够实现精准锁定，关键在于其对KRAS G12C突变蛋白的特异性结合能力。在正常细胞中，KRAS基因产生的KRAS蛋白扮演着分子开关的角色，循环在“开”和“关”之间，以控制细胞的生长和分裂。然而，在KRAS G12C突变的情况下，这个开关被永久性地“打开”，导致细胞不受控制地恶性增殖和分裂，进而引发癌症。

　　索托拉西布就像一把精准的钥匙，能够找到并锁定KRAS G12C这个“失控”的开关。一旦结合，它就能阻止KRAS G12C蛋白发出驱动细胞生长的信号，从而将肿瘤细胞锁定在非活性状态，防止其继续生长和扩散。这种精准锁定的机制，使得索托拉西布在治疗KRAS G12C突变型癌症时展现出了显著的效果。

　　四、临床数据与未来展望

　　在代号为CodeBreaK 100的I/II期临床研究中，索托拉西布在既往接受过化疗和/或免疫疗法后疾病进展的KRAS G12C突变型非小细胞肺癌患者中，达到了36%的客观缓解率（ORR），其中58%的患者持续缓解时间超过6个月。这一数据不仅为KRAS G12C突变型癌症患者带来了新的治疗希望，也标志着癌症精准治疗时代的又一重要进展。

　　展望未来，随着对索托拉西布研究的深入和临床应用的推广，我们有理由相信，这款精准锁定KRAS G12C突变肿瘤细胞的靶向药物将为更多癌症患者带来福音。同时，科学家们也将继续探索更多针对不同类型癌症的精准治疗方法，以期实现癌症的全面治愈。

　　索托拉西布/索托雷塞（AMG510）的诞生，无疑是癌症治疗领域的一次重大突破。它以其精准锁定的能力和显著的治疗效果，为KRAS G12C突变型癌症患者点亮了希望之灯。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：索托拉西布(AMG 510)的副作用及注意事项有哪些？

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