莫博赛替尼(Mobocertinib,TAK-788)作为一种新型口服EGFR(表皮生长因子受体)酪氨酸激酶抑制剂(TKI),在治疗具有EGFR基因突变的非小细胞肺癌(NSCLC)方面,尤其是EGFR外显子20插入突变(EGFR ex20ins)的NSCLC患者中,展现出了显著的疗效。
EGFR ex20ins是EGFR NSCLC的第三大突变类型,占所有EGFR突变的12%。这种突变具有高度异质性,目前已发现超过100种不同的突变亚型。这些突变主要发生在EGFR基因的20号外显子,位置集中在C-螺旋的C端或紧跟C-螺旋的环内。EGFR ex20ins突变的患者通常对传统EGFR抑制剂如吉非替尼和厄洛替尼具有抵抗性,缺乏良好的治疗选择,预后较差。
莫博赛替尼的出现打破了这一困境。它独特的异丙酯结构使其对EGFR ex20ins突变具有高度亲和性、强效抑制和精准选择的特点。相关临床研究,如NCT02716116研究,是一项由多中心、非随机的I/II期临床研究组成,纳入经治的EGFR ex20ins突变局部晚期或转移性NSCLC患者。结果显示,莫博赛替尼在铂类化疗后疾病进展的患者中,客观缓解率(ORR)达到28%,中位无进展生存期(PFS)为7.3个月,中位总生存期(OS)达到24.0个月。研究者评估的ORR更是高达35%,疾病控制率(DCR)达到78%。这些数据表明,莫博赛替尼在治疗EGFR ex20ins突变的NSCLC患者中具有显著的疗效。
此外,莫博赛替尼的耐受性和安全性也相对较好。尽管患者可能会出现腹泻、皮疹、甲沟炎等不良反应,但这些不良反应大多为轻度至中度,且可以通过适当的管理得到有效控制。与传统的EGFR抑制剂相比,莫博赛替尼具有更高的耐受性和更少的副作用,这使得它成为EGFR ex20ins突变NSCLC患者的一种重要治疗选择。
莫博赛替尼的卓越疗效不仅体现在疗效指标上,还体现在对患者生存质量的改善上。临床研究表明,接受莫博赛替尼治疗的患者在主要症状上均有所改善,且耐受性良好。这为EGFR ex20ins突变NSCLC患者带来了新的生存希望。
值得注意的是,尽管莫博赛替尼在治疗EGFR ex20ins突变NSCLC中取得了显著成果,但并非所有患者都能从中受益。因此,在选择治疗方案时,医生需要根据患者的具体情况进行综合评估,制定个性化的治疗方案。同时,随着对EGFR ex20ins突变研究的深入,相信未来会有更多针对这一突变类型的有效药物问世,为更多患者带来福音。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击扩展阅读:莫博替尼/莫博赛替尼(MOBOCERTINIB)改善了铂类经治患者的生存率?