2021年2月3日,特泊替尼用于治疗携带MET外显子14(METex14)跳跃变异的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者,这也是FDA在2021年批准的第一个小分子激酶抑制剂。
2023年12月8日,中国国家药监局(NMPA)官网最新公示,德国默克(Merck KGaA)申报的5.1类新药盐酸特泊替尼片已正式获批:特泊替尼(tepotinib)是一款口服MET抑制剂,用于治疗携带MET外显子14(METex14)跳跃的非小细胞肺癌(NSCLC)患者。
这一批准基于VISION的关键性2期临床试验的支持。总计152名携带METex14跳跃变异的晚期或转移性NSCLC患者接受了Tepmetko的单药治疗。他们不携带EGFR或ALK基因突变。
此次获批,基于单臂II期VISION研究(NCT02864992)的数据。该研究共入组了99例携带METex14跳跃改变的非小细胞肺癌患者(包括15例日本患者)结果显示:
1.疗效显著:根据独立评审委员会(IRC)评估,采用液体活检或组织活检检测证实为携带METex14跳跃改变的NSCLC患者中,特泊替尼治疗的客观缓解率(ORR)为42.4%;在液体活检、组织活检识别的患者中,中位缓解持续时间(DOR)均为12.4个月。
2.安全性良好:特泊替尼的耐受性良好,最常见的治疗中出现的不良事件(TEAE)为外周水肿、恶心和腹泻。
在VISON临床试验中,3.8%的患者发生间质性肺病/肺炎。如果发现患者出现间质性肺病/肺炎的症状,如呼吸困难、咳嗽和发烧等,及时去医院检查和治疗。13.1%的患者发生ALT、AST、γ-GTP或ALP升高。重度肝功能损害患者禁止服用Tepotinib。服药前需检查肝功能,服药期间定期复查。发现肢端水肿,低蛋白血症和胸水等体液潴留不良反应。如果在服药期间发现体重明显增加或呼吸困难等异常情况,及时去医院检查和治疗。动物试验显示,Tepotinib有胚胎-胎儿毒性。患者和伴侣应在服药期间和停药一周内,使用有效的避孕措施。发现血肌酐升高(13.8%),肾功能不全(2.3%)和急性肾损害(1.5%)等不良反应。服药前需检查肾功能,服药期间定期复查。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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