恩曲替尼(Entrectinib),一种口服的选择性酪氨酸激酶抑制剂,针对NTRK(神经营养酪氨酸激酶受体)和ROS1(ROS1受体酪氨酸激酶)融合阳性肿瘤展现出了卓越的临床疗效。
恩曲替尼的设计初衷是精准靶向NTRK和ROS1融合蛋白,这两种融合蛋白在多种肿瘤类型中异常表达,并驱动肿瘤的生长和扩散。恩曲替尼通过与这些融合蛋白的ATP结合位点结合,有效阻断其下游信号通路的激活,从而抑制肿瘤细胞的增殖和存活。这种选择性抑制作用使得恩曲替尼在针对NTRK和ROS1融合阳性肿瘤时具有显著的治疗优势。
STARTRK-1、STARTRK-2和STARTRK-NG临床试验:这些临床试验纳入了多种类型的NTRK融合阳性肿瘤患者,包括肺癌、乳腺癌、甲状腺癌等。结果显示,恩曲替尼的客观缓解率(ORR)高达57.4%,其中完全缓解率(CR)为7.1%,部分缓解率(PR)为50.3%。在ROS1融合阳性非小细胞肺癌患者中,恩曲替尼的ORR更是达到了惊人的78%,且中位无进展生存期(PFS)尚未达到。
EudraCT临床试验:该试验进一步验证了恩曲替尼在ROS1融合阳性非小细胞肺癌中的疗效。结果显示,恩曲替尼的ORR为71%,中位PFS为19.0个月,中位总生存期(OS)尚未达到。这些数据充分展示了恩曲替尼在ROS1融合阳性肿瘤中的强大治疗潜力。
恩曲替尼的推荐剂量为每日一次,口服600毫克,最好在空腹状态下服用(餐前至少1小时或餐后至少2小时)。对于肝功能损害的患者,建议根据具体情况调整剂量。在治疗期间,应密切监测患者的血常规、肝肾功能及心血管系统状况,及时调整剂量或处理不良反应。此外,恩曲替尼可能与某些药物发生相互作用,因此在与其他药物合用时需谨慎。
恩曲替尼作为一种创新的选择性酪氨酸激酶抑制剂,在NTRK和ROS1融合阳性肿瘤的治疗中展现出了卓越的临床疗效和良好的安全性与耐受性。其独特的作用机制和显著的治疗效果为这些患者提供了新的治疗选择。随着个体化治疗和精准医疗的不断发展,恩曲替尼有望在未来成为更多NTRK和ROS1融合阳性肿瘤患者的标准治疗方案。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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