在乳腺癌的治疗领域，随着医学研究的不断深入，越来越多的靶向治疗药物应运而生，为患者带来了新的希望。阿培利司（Alpelisib）便是其中一款备受瞩目的药物，它的出现为特定类型的乳腺癌患者提供了更有效的治疗选择。

　　阿培利司是一种磷脂酰肌醇-3激酶（PI3K）抑制剂，由瑞士诺华公司研发，商品名为PIQRAY。其主要作用靶点是PI3Kα（PIK3CA）。在正常细胞中，PI3K信号通路参与细胞的生长、增殖、存活等多种重要生理过程。然而，在许多癌症，尤其是乳腺癌中，编码PI3K催化α-亚基的基因PIK3CA常常发生功能获得性突变，导致PI3Kα和Akt信号传导过度活化，进而促使癌细胞异常增殖、转化以及肿瘤的形成。阿培利司能够精准地抑制PI3Kα的活性，阻断这一异常活化的信号通路，从而达到抑制癌细胞生长和扩散的目的。

　　阿培利司主要用于治疗激素受体阳性（HR+）、人表皮生长因子受体-2阴性（HER2-）且携带PIK3CA突变的晚期或转移性乳腺癌患者。这部分患者约占HR+/HER2-乳腺癌患者的49.3%。在临床应用中，阿培利司通常与氟维司群联合使用。SOLAR-1研究有力地证实了这一联合治疗方案的显著疗效。该研究纳入了572例绝经后ER+/HER2-晚期乳腺癌患者，这些患者在接受芳香化酶抑制剂治疗过程中或治疗后复发或进展。研究将患者分为两个队列，其中队列1的341例为PIK3CA突变患者，队列2的231例为PIK3CA非突变患者。两个队列的患者均随机1:1分配接受氟维司群联合Alpelisib或氟维司群单药治疗。结果显示，在PIK3CA突变患者中，氟维司群联合Alpelisib组的中位无进展生存期（mPFS）达到了11.0个月，而氟维司群单药组仅为5.7个月，联合治疗方案降低了35%的疾病进展或死亡风险。独立评估委员会评估结果与研究者评估一致，两组的mPFS分别为11.0个月和3.7个月。此外，联合治疗组的总缓解率（ORR）也高达36%，远高于氟维司群单药组的16%。

　　然而，如同所有药物一样，阿培利司也存在一些不良反应。常见的不良反应（发生率约20%以上）包括血糖升高、肌酐水平升高、腹泻、皮疹、淋巴细胞计数减少、γ-谷氨酰转移酶（GGT）升高、恶心、丙氨酸氨基转移酶（ALT）升高、疲劳、血红蛋白降低、脂肪酶升高、食欲下降、口腔炎、呕吐、体重下降、钙降低、血糖降低、活化部分凝血活酶时间延长、脱发等。严重不良反应则有严重过敏反应、严重的皮肤反应、高血糖症、肺部问题和严重的腹泻等。在使用阿培利司时，不同人群也有特殊注意事项。例如，孕妇使用可能对胎儿造成伤害，有生殖潜力的人群在治疗期间及最后一次给药后1周内要采取有效避孕措施；哺乳期妇女在治疗期间和最后一次给药后1周内不建议母乳喂养；年龄≥75岁的患者高血糖不良反应和3-4级高血糖出现概率增加，需严格遵医嘱用药；严重肾功能损害患者对阿培利司药代动力学的影响尚不清楚，轻中度肾功能损害患者不建议调整剂量。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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