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塞尔帕替尼/赛普替尼(Retevmo/LOXO-292)为携带RET基因变异的肿瘤患者提供有效治疗

时间:2025-06-06 15:40 来源:医药资讯 作者:康必行-小程

  赛普替尼是一种高选择性的口服小分子靶向药物,凭借其独特的作用机制和显著的临床疗效,在肿瘤治疗领域占据重要地位,为特定类型癌症患者带来新的希望。

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  在肿瘤的发生发展过程中,RET(转染重排)基因的异常激活扮演着关键角色。RET基因正常情况下参与细胞生长、分化和存活的调控,但当它发生融合或突变时,会持续激活下游的信号通路,包括PI3K-AKT、RAS-RAF-MEK-ERK等,从而驱动肿瘤细胞的增殖、迁移和存活。赛普替尼能够特异性地与RET激酶结构域结合,通过阻断ATP与RET蛋白的结合位点,抑制RET激酶的磷酸化过程,进而切断异常激活的下游信号传导。这种精准的靶向作用,不仅可以有效抑制肿瘤细胞的生长,还能诱导肿瘤细胞凋亡,同时减少肿瘤血管生成,从多个层面遏制肿瘤的进展。

  赛普替尼主要适用于治疗三种携带RET基因变异的肿瘤病症。一是RET基因融合阳性的非小细胞肺癌(NSCLC)患者,这类患者传统治疗效果欠佳,病情进展较快;二是RET突变型甲状腺髓样癌(MTC)患者,尤其是那些无法通过手术切除或已经发生转移的患者;三是RET融合阳性的甲状腺癌患者,包括放射性碘难治且发生转移的患者。在临床实践中,这些患者常因肿瘤进展出现咳嗽、呼吸困难、颈部肿块增大、腹泻、骨痛等症状,严重影响生活质量。

  赛普替尼的推荐剂量为160mg,每日两次,采用口服方式给药,可空腹服用,也可随餐服用。药片需整片吞服,不可掰开、压碎或咀嚼。在治疗过程中,医生会根据患者的个体情况,如年龄、肝肾功能、药物耐受性以及治疗反应等,对剂量进行适当调整。若出现漏服情况,且距离下一次服药时间超过6小时,可尽快补服;若不足6小时,则无需补服,直接按照正常时间服用下一次剂量,以维持体内稳定的药物浓度。

  使用赛普替尼时,患者需要定期进行肝功能检查,因为该药物可能导致转氨酶升高,严重时可能引发肝损伤。同时,治疗期间应密切监测血压,部分患者可能出现高血压症状,一旦血压异常升高,需及时采取降压措施。由于赛普替尼可能影响心脏电活动,治疗前和治疗过程中需要定期进行心电图检查,警惕QT间期延长等心脏问题。此外,赛普替尼与多种药物存在相互作用,如强效CYP3A抑制剂和诱导剂,患者在服用其他药物前,务必告知医生,避免药物相互作用影响疗效或增加不良反应风险。患者用药期间若出现如严重腹泻、呼吸困难加重、心律异常等任何不适症状,应立即就医评估处理。

  赛普替尼凭借精准的靶向作用机制、广泛的适用范围和良好的安全性,为携带RET基因变异的肿瘤患者提供了有效的治疗方案。在使用过程中,患者严格遵循医嘱,注意相关事项,有助于充分发挥药物的治疗效果,改善疾病预后,提高生活质量。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

  更多药品详情请访问 赛普替尼 https://www.kangbixing.com/drug/srptn/


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(责任编辑:康必行-小程)
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