在非小细胞肺癌(NSCLC)治疗领域,针对特定基因突变的靶向药物研发一直是攻克疾病的关键方向。其中,表皮生长因子受体(EGFR)外显子19缺失或外显子21 L858R置换突变的患者群体,亟需更有效的治疗方案,达克替尼正是为满足这一临床需求而研发的重要药物。
达克替尼属于人表皮生长因子受体(HER)家族酪氨酸激酶抑制剂,其治疗原理围绕肿瘤细胞异常激活的信号通路展开。在正常生理状态下,HER家族受体参与细胞生长、增殖的调控,但在肿瘤细胞中,HER1(EGFR)等受体因基因突变或过表达而持续激活,驱动肿瘤恶化。达克替尼通过不可逆地与HER家族受体的酪氨酸激酶结构域结合,阻断受体磷酸化,切断下游异常信号传导,相比可逆性抑制剂,能更持久地抑制肿瘤细胞生长,还可同时抑制EGFR单聚体及与其他HER成员形成的异源二聚体,全方位阻断肿瘤生长信号。
在使用方法上,达克替尼采用口服给药,推荐剂量为每日45mg,每日一次,持续用药直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。服用时需整片吞服,不可压碎、切割或咀嚼,可选择与食物同服或空腹服用。若出现漏服,距下次服药时间超12小时可补服,不足12小时则按原计划时间服用下一次剂量。
实际临床应用中,达克替尼展现出显著优势。一位60岁男性患者,确诊为EGFR外显子21 L858R置换突变的转移性非小细胞肺癌,接受达克替尼治疗后,经影像学检查,肿瘤病灶逐步缩小,咳嗽、胸痛等症状明显缓解。与使用第一代EGFR酪氨酸激酶抑制剂的同类患者相比,其无进展生存期显著延长,且耐药出现时间推迟,为后续治疗争取了更多机会。
不过,使用达克替尼需警惕不良反应。常见的有皮疹、腹泻、口腔炎等,严重时皮疹可能影响生活质量,腹泻可能导致脱水和电解质紊乱。此外,还可能引发间质性肺疾病、心脏毒性和眼部疾病等严重问题。因此,用药前需全面评估患者肺功能、心脏功能和眼部状况;用药期间,密切监测各项生理指标,一旦出现严重不良反应,应及时调整剂量或停药,并采取对应治疗措施。同时,患者需告知医生正在使用的所有药物,避免药物相互作用。孕妇和哺乳期女性禁止使用。
达克替尼为EGFR敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者带来了新的治疗希望,尽管存在风险,但在医生规范指导下,能有效提升患者生存质量与生存时长,在肺癌治疗中占据重要地位。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!