达克替尼是一种口服、不可逆的人表皮生长因子受体(HER)家族酪氨酸激酶抑制剂,其独特的作用机制为癌症治疗开辟了新路径。在细胞的生长、增殖和存活过程中,HER家族成员(包括HER1、HER2和HER4等)扮演着关键角色。这些受体通过与相应配体结合,激活细胞内的信号传导通路,促进细胞的正常生理活动。然而,在肿瘤细胞中,HER家族受体常出现异常激活,例如HER1(EGFR)的基因突变或过表达,会导致下游信号通路持续激活,驱动肿瘤细胞的无限增殖、侵袭和转移。
达克替尼能够不可逆地与HER家族受体的酪氨酸激酶结构域结合,阻止受体的磷酸化过程,从而切断下游信号传导。这种不可逆的结合方式,相比可逆性抑制剂,能更持久地抑制受体活性,对肿瘤细胞的生长抑制作用更强。此外,达克替尼不仅可以抑制EGFR单聚体的活性,还能有效抑制EGFR与HER家族其他成员形成的异源二聚体,从多个层面阻断肿瘤细胞的生长信号,展现出独特的抗癌优势。
在适用症状方面,达克替尼主要用于治疗具有表皮生长因子受体(EGFR)外显子19缺失或外显子21 L858R置换突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。非小细胞肺癌是肺癌中最常见的类型,约占肺癌总数的85%,而EGFR基因突变在亚洲非小细胞肺癌患者中发生率较高,约为30%-50%。EGFR外显子19缺失和外显子21 L858R置换突变是其中最常见的两种敏感突变类型,对于这类患者,达克替尼为其提供了重要的治疗选择。
达克替尼的使用方法为口服给药,推荐剂量为每日45mg,每日一次,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。患者应在每天同一时间服用,可与食物同服,也可空腹服用,但整片药物需完整吞服,不可压碎、切割或咀嚼。若出现漏服,距离下次服药时间超过12小时,可补服;若不足12小时,则无需补服,直接按原计划时间服用下一次剂量。
达克替尼凭借其独特的作用机制和显著的临床疗效,成为EGFR敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的重要治疗药物。尽管存在一定的不良反应和注意事项,但在医生的专业指导和密切监测下,它能够为患者提供更有效的治疗,延长生存时间,改善生活质量,在肺癌治疗领域具有重要的临床价值。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!