达卓优/德达博妥单抗(以下简称“德达博妥单抗”)作为一种新型抗体药物偶联物(ADC),通过精准靶向肿瘤细胞表面的TROP2抗原,为晚期乳腺癌等实体瘤患者带来了突破性治疗方案。其独特的药物释放机制与靶向特性,显著提高了抗肿瘤活性,同时降低了系统性毒性,成为肿瘤精准治疗领域的重要进展。
德达博妥单抗治疗原理基于TROP2的特异性靶向。TROP2是一种在多种肿瘤中过度表达的细胞表面糖蛋白,参与钙信号传导、细胞增殖与转移。德达博妥单抗通过人源化抗TROP2抗体与拓扑异构酶I抑制剂(DXd)的有效载荷偶联,形成精准“导弹”。药物与肿瘤细胞表面的TROP2结合后,通过内吞作用进入细胞内的溶酶体,释放DXd导致DNA损伤和细胞凋亡。这种机制使药物能够直接作用于肿瘤细胞,减少对正常组织的损伤,从而增强疗效并降低副作用。
适应症明确:德达博妥单抗主要用于治疗激素受体阳性(HR+)、人表皮生长因子受体2阴性(HER2-)的不可切除或转移性乳腺癌成人患者,这些患者既往接受过内分泌治疗和化疗。此外,其在非小细胞肺癌(NSCLC)等其他实体瘤中的临床研究也显示出潜力,尤其是EGFR突变型NSCLC的适应症已获加速批准。适应症需通过TROP2表达检测确认,确保精准用药。
使用方法需规范:推荐剂量为每3周一次静脉输注,剂量按体重计算(6毫克/公斤,体重大于90公斤者最大剂量540毫克)。治疗持续至疾病进展或不可耐受的毒性。输注过程需监测过敏反应,首次输注需缓慢进行,并备好急救措施。剂量调整依据严重不良反应,如出现3级或以上血液学毒性或特定器官损伤时,可暂停或减量。需避免与强CYP3A抑制剂或诱导剂联用,若必须联用需调整其他药物。
德达博妥单抗通过精准靶向TROP2,为晚期乳腺癌等实体瘤患者提供了高效、低毒的治疗选择,尤其适用于传统治疗失败的患者。严格遵循基因检测、规范用药与动态监测,是最大化其疗效的关键。未来,更多适应症的拓展与联合方案的探索将推动肿瘤治疗迈向新阶段。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!