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吉列替尼/吉瑞替尼(Gilteritinib)是靶向FLT3突变白血病的双重抑制先锋

时间:2025-08-15 15:16 来源:医药查询 作者:康必行-小茜

  吉瑞替尼,这一新型口服双重激酶抑制剂,以其独特的FLT3/AXL双靶点抑制机制为急性髓系白血病(AML)患者开辟了治疗新纪元。其作用原理聚焦于肿瘤核心信号通路:FLT3突变(如ITD或TKD)是AML中最常见的驱动突变之一,导致白血病细胞失控增殖;而AXL激酶则参与肿瘤耐药与免疫逃逸。吉瑞替尼通过同时抑制FLT3和AXL,切断癌细胞生长信号,既直接杀伤白血病细胞,又削弱其耐药能力与免疫躲避机制,实现“双重阻断”与“免疫协同”的双重抗癌效应。

吉瑞替尼.png

  吉瑞替尼的适用场景明确且关键:专为经基因检测确认的FLT3突变阳性复发或难治性AML成人患者设计。无论患者此前接受过何种治疗(包括化疗或HSCT),吉瑞替尼均可作为挽救性治疗选择,尤其适用于预后极差、常规疗法无效的高风险群体。使用方法简便且规范:每日一次口服120mg,固定时间服药,可与食物同服或空腹服用。若出现严重副作用(如4级中性粒细胞减少或QTc间期延长),需暂停用药或减量,待恢复后继续治疗。治疗期间需定期监测心电图、肝功能及血象,确保安全用药。

  临床数据与真实案例凸显卡马替尼的显著疗效。例如,在关键3期试验中,吉瑞替尼组患者的中位OS达9.3个月,对比化疗组延长近4个月,且完全缓解率(CR)达21.1%,显著高于化疗的10.5%。一名67岁男性患者,确诊FLT3-TKD突变AML后,经历两次化疗复发,使用吉瑞替尼后骨髓原始细胞清零,症状消失,生存期延长至5年,避免了频繁住院的痛苦。此外,吉瑞替尼在诱导分子缓解方面表现亮眼:研究显示,约34%的患者可实现完全缓解伴血液学恢复,其中伴有FLT3突变清除的患者长期生存获益显著,中位OS达131.4周。

  相较于其他治疗方案,吉瑞替尼的优势多维突破。与传统化疗相比,其双重靶向机制显著提升疗效,同时避免化疗的广泛毒性,患者耐受性更佳。与单靶点FLT3抑制剂(如Quizartinib)对比,吉瑞替尼通过联合抑制AXL,增强了抗肿瘤活性,尤其在克服耐药方面更具优势。此外,其口服便利性极大提升了治疗可及性,患者无需住院输液,居家即可实现规范治疗。尽管需关注骨髓抑制、肝功能异常等副作用,但通过动态剂量调整与预防性干预,多数患者可长期维持治疗。

  吉瑞替尼的成功不仅确立了其在FLT3突变AML治疗中的核心地位,更推动了白血病靶向治疗向“多通路联合抑制”的范式转变。作为双重抑制的先锋药物,吉瑞替尼正引领AML治疗进入精准化与高效化的新时代,未来有望通过联合疗法或拓展适应症,持续为血液肿瘤患者创造生存奇迹。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

  更多药品详情请访问 吉瑞替尼 https://www.kangbixing.com/drug/jltn/


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(责任编辑:康必行-小茜)
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