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科塞拉/曲拉西利(TRILACICLIB)是革新化疗骨髓保护策略的首创CDK4/6抑制剂

时间:2025-08-26 10:21 来源:未知 作者:康必行-小静

  癌症治疗的进步不仅体现在新型抗肿瘤药物的开发上,也体现在对传统治疗毒副作用的创新管理策略上。化疗引起的骨髓抑制一直是限制化疗疗效和影响患者生活质量的关键因素,特别是对于广泛期小细胞肺癌这类需要强量化疗的疾病。曲拉西利的研发开创了骨髓保护的新领域,它是一种短效、可逆的细胞周期蛋白依赖性激酶4和6抑制剂,通过独特的作用机制在化疗期间暂时保护造血干细胞和祖细胞。这些细胞通常分裂活跃,容易被化疗药物靶向杀伤,而科塞拉通过暂时阻止它们进入细胞分裂周期,使其在化疗期间保持"静止"状态,从而避免被化疗药物破坏。化疗结束后,这种抑制作用迅速解除,造血功能得以快速恢复。

曲拉西利.jpg

  曲拉西利被批准用于广泛期小细胞肺癌患者在接受含铂类药物联合依托泊苷或拓扑替康的化疗前使用,以降低骨髓抑制的发生率和严重程度。使用方法为在每个化疗周期开始前4小时内静脉输注,推荐剂量为240毫克/平方米,输注时间30分钟。重要的是,科塞拉需要在化疗前使用,这种时机选择对于其保护效果至关重要。临床研究结果表明,科塞拉能够显著改善化疗患者的血液学参数。在三期临床试验中,接受科塞拉治疗的患者发生中性粒细胞减少的平均持续时间为0.5天,而安慰剂组为4.0天。科塞拉组需要红细胞输注的患者比例为18.3%,低于安慰剂组的26.3%;需要血小板输注的比例为12.9%,也低于安慰剂组的21.0%。这些数据证实了科塞拉对全血细胞系的保护作用。

  与传统的骨髓支持治疗相比,科塞拉代表了一种范式转变。传统的生长因子如G-CSF和EPO是在骨髓损伤发生后刺激血细胞生成,而科塞拉是预防性地保护造血干细胞免受损伤,这种根本性的差异使其具有独特的优势。此外,科塞拉的保护作用涵盖所有主要血细胞系(中性粒细胞、红细胞和血小板),而G-CSF仅针对中性粒细胞。一个来自临床实践的案例显示,一位体质较弱的广泛期小细胞肺癌老年患者,在接受首周期化疗后出现严重骨髓抑制,需要多次输血和生长因子支持,化疗不得不延迟并减量。在后续周期加用科塞拉后,患者血液学毒性明显减轻,能够按时接受全量化疗,不仅治疗效果得到保障,而且住院时间和医疗费用也显著减少,整体治疗耐受性大幅提高。

  曲拉西利的临床开发标志着癌症支持治疗进入了一个新时代,它首次提供了一种预防而非仅仅治疗化疗骨髓毒性的有效方法。这种创新策略不仅改善了患者的生活质量和治疗体验,还可能通过允许更密集的化疗给药而潜在提高治疗效果。随着进一步研究的开展和临床经验的积累,科塞拉有望应用于更多肿瘤类型和化疗方案,最终使更多癌症患者能够从化疗中获得最大益处同时承受最小毒性。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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(责任编辑:康必行-小静)
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