在非小细胞肺癌靶向治疗领域，布格替尼作为一种新型ALK抑制剂，为ALK阳性晚期肺癌患者带来了重要的治疗突破。这种口服小分子药物通过高效抑制ALK和EGFR双重靶点，阻断下游信号传导通路，抑制肿瘤细胞增殖和转移。其独特的作用机制在于对多种ALK耐药突变都具有显著活性，包括G1202R、L1196M等常见耐药位点，这种广谱抗突变能力为经治患者提供了新的希望。布加替尼还具有优异的中枢神经系统渗透性，能够有效控制脑转移病灶，这在肺癌治疗中具有重要临床意义。

　　布加替尼适用于ALK阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者，可用于一线治疗或克唑替尼治疗进展后的后续治疗。临床推荐采用剂量递增方案：前7天每日口服90毫克，之后增加至每日180毫克。这种独特的给药策略有助于减少早期肺部不良反应的发生率，提高治疗耐受性。治疗应持续直至疾病进展或出现不可耐受的毒性，在用药过程中需要定期监测肝功能、肌酸激酶和血糖水平，因为这些是可能出现的药物相关不良反应。特别需要关注间质性肺病、高血压和心动过缓等潜在风险，及时识别和管理这些毒性对于确保治疗安全至关重要。

　　关键临床试验ALTA-1L研究数据显示，布格替尼在ALK阳性肺癌中展现出卓越疗效。在一线治疗中，布加替尼组的中位无进展生存期达到24.0个月，显著优于克唑替尼组的11.0个月。更令人鼓舞的是，在基线存在脑转移的患者中，布加替尼的颅内客观缓解率达到78%，完全缓解率为26%。长期随访数据表明，接受布加替尼治疗的患者3年总生存率达到74%，这在晚期肺癌治疗中是一个重要突破。在克唑替尼治疗进展的患者中，布加替尼仍能提供57%的客观缓解率，中位无进展生存期为16.7个月。

　　与克唑替尼相比，布格替尼显示出更好的疗效和中枢神经系统活性。克唑替尼治疗组的中位无进展生存期约为10.9个月，而布加替尼将这一指标显著延长至24.0个月。在脑转移预防方面，布加替尼组12个月脑转移发生率仅为9%，显著低于克唑替尼组的30%。与其他第二代ALK抑制剂相比，布加替尼对G1202R耐药突变的抑制活性更强，这为解决关键耐药问题提供了有效方案。对于需要快速控制疾病进展的患者，布加替尼起效时间更短，中位起效时间仅为1.8个月。

　　临床实践中的典型案例证明了布格替尼的治疗价值。一位52岁ALK阳性肺癌患者，克唑替尼治疗12个月后出现多发脑转移。改用布加替尼治疗后第二周，神经系统症状开始改善，第四周时MRI评估显示脑转移灶缩小65%，治疗第八周达到颅内部分缓解。治疗过程中出现2级高血压和1级肌酸激酶升高，经剂量调整和对症处理后缓解。该患者最终获得18个月的无进展生存期，期间脑部病灶保持稳定。这个案例展示了布加替尼在克服克唑替尼耐药和脑转移控制中的显著疗效和可管理的安全性特征。随着临床经验的积累，布加替尼继续为ALK阳性肺癌患者提供重要的治疗选择，标志着肺癌精准治疗进入了新的阶段。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：布加替尼/布格替尼(BRIGATINIB)在治疗ALK阳性的转移性非小细胞肺癌方面的优势

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