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安伯瑞/布格替尼(Brigatinib)是为克唑替尼耐药患者重塑希望的第二代ALK抑制剂

时间:2025-09-04 14:27 来源:医药查询 作者:康必行-小茜

  在ALK阳性非小细胞肺癌(NSCLC)的治疗中,克唑替尼作为第一代ALK抑制剂曾带来突破,但耐药问题始终困扰着患者与医生。布加替尼,一种创新二代ALK酪氨酸激酶抑制剂,通过其强大的耐药位点覆盖能力与卓越的疗效,为克唑替尼耐药患者重塑了希望。其精准的靶向作用与可控的安全性,使其成为耐药后的关键治疗选择,为患者延续生命、重获新生提供了坚实保障。

布加替尼.png

  布加替尼的治疗核心在于突破耐药瓶颈。克唑替尼耐药常由ALK二次突变(如L1196M、G1202R)或肿瘤适应性改变引发。布加替尼通过独特的分子设计,不仅能强效抑制野生型ALK,更对多种耐药突变位点展现出显著活性。其高血脑屏障穿透能力进一步确保药物在脑转移病灶中的有效浓度,从而实现对耐药肿瘤的双重打击——既抑制耐药克隆,又控制中枢转移。这一机制使布加替尼成为克唑替尼耐药患者的“接力者”,延续靶向治疗的可能。

  临床适用性明确:布加替尼专用于经克唑替尼治疗后疾病进展或不耐受的ALK阳性局部晚期或转移性NSCLC患者。使用时需规范操作:每日一次口服,初始剂量90mg,连续7天后增至180mg。需整片吞服,避免压碎或咀嚼,可与食物同服。治疗需持续至疾病进展或出现不可耐受副作用,期间需定期监测肝功能、血压及肺部症状,特别是间质性肺病(ILD)的风险,确保用药安全。

  相较于其他耐药后治疗,布加替尼的优势鲜明:耐药位点覆盖广,有效应对克唑替尼耐药后的复杂突变;脑转移控制力强,为耐药伴脑转移患者提供关键治疗选择;疗效持久,中位缓解持续时间达33.2个月;安全性可控,通过剂量调整可管理副作用(如恶心、疲劳)。其精准与强效的特性,使布加替尼成为耐药患者的“希望之药”。

  使用布加替尼需关注关键注意事项:1.耐药监测:治疗前建议进行ALK突变检测,明确耐药机制;2.ILD预警:若出现呼吸困难、咳嗽加重等ILD症状,需立即停药并就医;3.代谢管理:避免与葡萄柚及其制品同服,避免联用强效CYP3A4抑制剂或诱导剂;4.剂量灵活调整:若因副作用暂停用药后恢复,需从90mg重新开始,逐步递增。

  布加替尼的出现,不仅为克唑替尼耐药患者提供了精准有效的“二线选择”,更推动了ALK阳性肺癌治疗向“耐药管理、长期生存”的深度发展。其通过突破耐药瓶颈、控制脑转移,为患者延续生命、重塑希望开辟了新道路。随着研究的持续拓展,布加替尼有望在更多治疗场景中展现价值,持续为肺癌患者点亮生命之光。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

  更多药品详情请访问 布格替尼 https://www.kangbixing.com/drug/bjtn/


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(责任编辑:康必行-小茜)
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