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阿西替尼/英立达(AXITINIB)为晚期肾细胞癌患者提供精准靶向治疗新选择

时间:2025-09-16 09:09 来源:医药资讯 作者:康必行-小静

  在肾癌治疗领域,靶向药物的不断发展为晚期肾细胞癌患者带来了新的希望。阿西替尼作为一种选择性血管内皮生长因子受体抑制剂,通过精准抑制肿瘤血管生成,为晚期肾癌患者提供了有效的治疗选择。这种口服多靶点酪氨酸激酶抑制剂能够显著延长患者的无进展生存期,改善生活质量,成为晚期肾癌治疗的重要组成部分。

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  英立达的治疗原理基于其对血管内皮生长因子受体的高选择性抑制。通过阻断VEGFR-1、VEGFR-2和VEGFR-3的信号传导,英立达有效抑制肿瘤血管生成,减少肿瘤血供,从而抑制肿瘤生长和转移。与其他多靶点抑制剂相比,英立达对VEGFR的选择性更高,脱靶效应较少,这使得其在抑制肿瘤血管生成的同时,不良反应相对可控。药物代谢主要通过肝脏CYP3A4/5酶系进行,因此与其他药物的相互作用需要特别注意。

  从适应症来看,阿西替尼主要用于晚期肾细胞癌的二线治疗,特别适用于细胞因子或其他靶向治疗失败后的患者。对于一线治疗进展的患者,英立达能够提供持续的治疗获益。使用前需要评估患者的肝功能状态,因为英立达主要通过肝脏代谢。对于有活动性出血或血栓形成风险的患者需要谨慎使用。

  临床使用方法上,阿西替尼的推荐起始剂量为5毫克每日两次口服,空腹或与食物同服均可。剂量调整需要根据患者的耐受性进行个体化调整,可调整至3毫克每日两次或2毫克每日两次,最高可增至10毫克每日两次。治疗期间需要密切监测血压,因为高血压是最常见的不良反应,发生率可达40%。其他需要监测的包括甲状腺功能、肾功能和血常规。

  关键临床试验数据证实了英立达在晚期肾癌治疗中的显著疗效。在AXIS研究中,英立达组的中位无进展生存期达到6.7个月,显著优于索拉非尼组的4.7个月。客观缓解率方面,英立达组为19.4%,而对照组为9.4%。在既往接受过舒尼替尼治疗的患者亚组中,英立达显示出更好的疗效,中位无进展生存期达到4.8个月。这些数据表明英立达在二线治疗中的重要价值。

  与其他靶向药物相比,英立达具有独特优势。与索拉非尼相比,英立达的VEGFR选择性更高,疗效更优。与帕唑帕尼相比,英立达的不良反应谱有所不同,手足皮肤反应发生率较低。与依维莫司相比,英立达的作用机制不同,为mTOR抑制剂治疗失败的患者提供了新的选择。然而,英立达需要每日两次给药,这对患者的依从性提出了一定要求。

  实际案例中,一位58岁男性肾透明细胞癌患者,在接受舒尼替尼一线治疗后疾病进展。开始使用英立达5毫克每日两次治疗,2周后出现2级高血压,经降压药治疗后控制。治疗8周后评估显示靶病灶缩小30%,达到部分缓解。治疗期间出现1级手足皮肤反应和疲劳,通过对症处理缓解。患者持续治疗9个月,疾病保持稳定,生活质量良好。这个案例体现了英立达在二线治疗中的有效性和可管理的不良反应特征。

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  综上所述,阿西替尼通过其高选择性的VEGFR抑制机制为晚期肾癌患者提供了重要的治疗选择。其在二线治疗中的显著疗效和相对可控的安全性特征,使其成为晚期肾癌治疗序列中的重要环节。随着临床经验的积累和个体化给药策略的优化,英立达在肾癌治疗中的地位将更加巩固。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:阿西替尼/英立达(AXITINIB)在治疗晚期肾细胞癌方面展现出了显著的疗效和安全性

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(责任编辑:康必行-小静)
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