激素受体阳性（HR+）、人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）的乳腺癌患者虽可通过内分泌治疗获得初始缓解，但PIK3CA基因突变如同一道屏障，导致约40%患者最终耐药并面临疾病快速进展。传统化疗虽有效，但毒性显著影响生活质量，临床迫切需求更精准、低毒的治疗方案。阿培利司（Alpelisib/Piqray）作为突破性的PI3Kα抑制剂，通过特异性阻断PIK3CA突变驱动的肿瘤信号通路，为这类耐药患者提供了靶向治疗的新选择。其精准的作用机制、显著的疾病控制率及相对可控的不良反应，正在改写HR+/HER2-乳腺癌的治疗范式。

　　阿培利司的治疗逻辑建立在“精准靶向突变、逆转耐药”的核心理念之上。PIK3CA基因突变导致PI3Kα通路持续激活，促进肿瘤细胞增殖并削弱内分泌治疗的敏感性。阿培利司通过高选择性抑制PI3Kα亚型，切断异常信号传导，从而抑制肿瘤生长并恢复内分泌治疗的敏感性。其独特之处在于，仅对携带PIK3CA突变的肿瘤细胞产生作用，避免了对正常细胞的广泛影响，实现了“高效低毒”的治疗目标。这一机制使其成为内分泌耐药后患者的“关键武器”，尤其适用于无法耐受化疗或寻求更佳生活质量的患者。

　　临床中，阿培利司仅适用于确诊为HR+/HER2-、且存在PIK3CA突变的晚期或转移性乳腺癌患者，需在内分泌治疗（如芳香化酶抑制剂或氟维司群）进展后使用。治疗前需通过组织或血液基因检测确认突变状态，排除严重肝功能损害或对药物过敏者。治疗需在肿瘤专科医师指导下启动，以固定剂量每日口服一次，联合氟维司群使用。需强调，该药物仅对PIK3CA突变患者有效，且需密切监测不良反应，尤其是高血糖与皮肤毒性。

　　使用方面，阿培利司需每日固定时间口服，剂量不可随意调整，治疗期间需动态管理不良反应。高血糖是最常见的严重不良反应，需每周监测血糖并启动个体化降糖方案（如口服降糖药或胰岛素）；皮肤毒性（如皮疹、瘙痒）可通过局部治疗或剂量调整控制；其他常见反应包括腹泻、恶心、肝功能异常等，多数为轻中度。需注意，药物相互作用可能影响疗效，应避免与强CYP3A4抑制剂（如酮康唑）或诱导剂（如利福平）联用。若出现严重不良反应，需暂停用药或降低剂量，待恢复后谨慎重启。

　　在乳腺癌精准治疗领域，阿培利司以“靶向PIK3CA、逆转耐药”的创新模式，为内分泌耐药患者带来了治疗突破。其临床价值不仅体现在显著延长无进展生存，更在于通过精准打击突变靶点，为患者提供了高效且相对低毒的治疗选择。未来，随着更多精准药物的涌现与联合方案的优化，乳腺癌治疗将更加个体化，助力患者实现更长、更好的生存。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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